Ro 32-0432 hydrochloride
Ro 32-0432 hydrochloride
常用名：Ro 32-0432 hydrochloride
CAS号：1781828-85-0
英文名：Ro 32-0432 hydrochloride
中文别名：N/A
Ro32-0432hydrochloride名称
英文名：Ro32-0432hydrochloride
Ro32-0432hydrochloride生物活性
描述：Ro32-0432hydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性和具有口服活性的PKC抑制剂,对PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ和PKCε的IC50值分别为9.3nM,28nM,30nM,36.5nM和108.3nM。Ro32-0432hydrochloride也是一种选择性GRK5的抑制剂。Ro32-0432hydrochloride可防止T细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>PKC研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>PKC
靶点：
PKCα:9.3nM(IC50)
PKC-βI:28nM(IC50)
PKC-βII:30nM(IC50)
PKCγ:36.5nM(IC50)
PKCε:108.3nM(IC50)
Gprotein-coupledreceptorkinase5(GRK5)
体外研究：Ro32-0432抑制由佛波酯、植物血凝素或抗CD3刺激的外周血T细胞白细胞介素2(IL-2)分泌、IL-2受体表达和增殖,但不抑制已被刺激表达IL-2受体的细胞中IL-2诱导的增殖。流感肽抗原ha307-319特异性人类T细胞克隆(HA27)暴露于抗原脉冲自体提呈细胞后的增殖也被ro32-0432抑制。Ro32-0432抑制HA27增殖,IC50为0.15μM[1]。
体内研究：Ro32-0432(10-50mg/kg；口服；一次；雌性AHH/R大鼠)治疗可抑制随后佛波酯诱导的大鼠水肿,证明该化合物对抑制PKC驱动反应的全身有效性。诱导更多生理性T细胞驱动的反应,如宿主对移植物的反应和佐剂诱导的关节炎的继发足肿胀也被Ro32-0432抑制[1]。动物模型：雌性AHH/R大鼠(200-250g)用佛波酯诱导[1]剂量：10mg/kg,30mg/kg,50mg/kg给药：口服；一次结果：抑制随后佛波酯诱导的大鼠水肿。
参考文献：
[1].AMBirchall,etal.Ro32-0432,aSelectiveandOrallyActiveInhibitorofProteinKinaseCPreventsT-cellActivation.JPharmacolExpTher.1994Feb;268(2):922-9.
[2].ThakurGurjeetSingh,etal.Ro32-0432AttenuatesMecamylamine-PrecipitatedNicotineWithdrawalSyndromeinMice.NaunynSchmiedebergsArchPharmacol.2013Mar;386(3):197-204.
Ro32-0432hydrochloride物理化学性质
分子式：C28H29ClN4O2
分子量：489.01
储存条件：-20°C，密闭，干燥
Ro 32-0432 hydrochloride重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
