SecinH3
SecinH3
常用名：SecinH3
CAS号：853625-60-2
英文名：SecinH3
中文别名：N/A
SecinH3名称
中文名：SecinH3
英文名：N-[4-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-2-phenylsulfanylacetamide
英文别名：更多
SecinH3生物活性
描述：SecinH3是cytohesins的拮抗剂,对于hCyh1,hCyh2,mCyh3,hCyh3,drosophilasteppke和yGea2-S7的IC50值分别为5.4μM,2.4μM,5.4μM,5.6μM,5.6μM和65μM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>内分泌研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:5.4μM(hCyh1)，2.4μM(hCyh2)，5.4μM(mCyh3)，5.6μM(hCyh3)，5.6μM(drosophilasteppke),65μM(yGea2-S7)[1]
体外研究：SecinH3是Sec7特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)抑制剂,优选细胞粘附素家族的小型GEF。SecinH3几乎完全阻断IGFBP1的胰岛素依赖性转录抑制,IC50为2.2μM。SecinH3也抑制了胰岛素刺激的ARF6向质膜的易位。发现SecinH3以浓度依赖性方式抑制Akt和FoxO1A的胰岛素依赖性磷酸化。SecinH3完全阻止了胰岛素诱导的细胞核中FoxO1A的排斥。SecinH3也抑制了IRS1与胰岛素受体的结合[1]。
体内研究：与不含SecinH3的相同食物喂养的小鼠相比,胰岛素抑制的糖异生基因的表达水平升高,而SecinH3处理的小鼠中胰岛素诱导的糖酵解基因降低。在SecinH3处理的小鼠中胰岛素刺激的Akt磷酸化也被抑制。在SecinH3处理的小鼠中,线粒体β-氧化的两种关键酶,肉毒碱棕榈酰转移酶1a(Cpt1a)和羟酰基辅酶A脱氢酶(Hadha)的基因表达均被胰岛素抑制。发现在SecinH3处理的小鼠中葡萄糖浓度略微升高,血清胰岛素水平显着增加。因此,SecinH3处理的小鼠血清中3-羟基丁酸盐增加[1]。
细胞实验：将105个HepG2细胞接种在12孔板中，并在含有10％FCS的EMEM中培养24小时。然后将细胞在EMEM中血清饥饿24小时，并在SecinH3，阴性对照D5或载体（0.2％终浓度的DMSO）存在下用10nM胰岛素刺激12小时。使用Kit制备总mRNA，并且从1μgRNA产生qPCR的cDNA。进行qPCR并将数据标准化为β2-微球蛋白表达[1]。
动物实验：将C57/Bl6N小鼠在无病原体的动物设施中保持12小时光照/黑暗循环，并随意喂食标准小鼠饮食。在用标准饮食或含有0.9μmol/gSecinH3的相同饮食喂养3天后，给小鼠腹膜内注射含有或不含40μg重组人胰岛素的100μL盐水。10分钟后，将小鼠麻醉并取出肝脏并在裂解缓冲液中裂解。标准化量的蛋白质通过SDS-PAGE分离并转移到硝酸纤维素膜上，或使用针对IRβ或IRS1的琼脂糖缀合的抗体进行免疫沉淀[1]。
参考文献：
[1].HafnerM,etal.InhibitionofcytohesinsbySecinH3leadstohepaticinsulinresistance.Nature.2006Dec14;444(7121):941-4.
SecinH3物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C24H20N4O4S
分子量：460.505
精确质量：460.120514
PSA：112.80000
LogP：4.94
外观性状：粉末
折射率：1.687
储存条件：-20℃
SecinH3合成线路
：
4-(5-(benzo[d][…
1047598-44-6
苯硫基乙酸
103-04-8
~57%
SecinH3
853625-60-2
：文献：Bi,Xihe;Schmitz,Anton;Hayallah,AlaaM.;Song,Jin-Na;Famulok,MichaelAngewandteChemie-InternationalEdition,2008,vol.47,#49p.9565-9568
SecinH3英文别名
：Acetamide,N-[4-[5-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl]-2-(phenylthio)-
：SecinH3
：N-{4-[5-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-methoxy-1H-1,2,4-triazol-1-yl]phenyl}-2-(phenylsulfanyl)acetamide
：HMS2211A12
：IN1100
：CytohesinsInhibitorSecinH3
SecinH3重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
SecinH3
SecinH3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
