JPE-1375
JPE-1375
常用名：JPE-1375
CAS号：1254036-23-1
英文名：JPE-1375
中文别名：N/A
JPE-1375名称
英文名：JPE-1375
JPE-1375生物活性
描述：JPE-1375是一种补体C5a受体1(C5aR1)拮抗剂。JPE-1375有效抑制小鼠多形核白细胞动员(EC50=6.9µM)并降低TNF水平(EC50=4.5µM。JPE-1375可用于自身免疫和炎症疾病的研究[1]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>补充系统研究领域>>炎症/免疫
靶点：
C5aR1[1].
体内研究：JPE-1375(0.3、1.0、3.0mg/kg；静脉注射；单次)抑制PMN(多形核白细胞)动员和TNF,EC50值分别为6.9和4.5µM[1]。JPE-1375(1mg/kg；静脉注射；单次)在血浆中迅速分布,随后在小鼠体内消除[1]。JPE-1375(1mg/kg；静脉注射；单次)显示了PMN动员和TNF生成与血浆浓度之间的强烈负相关[1]。动物模型：C57BL/6J野生型(10-12周龄；C5a药效学模型)[1]。剂量：0.3、1.0、3.0mg/kg给药：静脉注射；仅有一个的结果：在1和3mg/kg剂量下,C5a介导的PMN动员显著降低,而在0.3mg/kg剂量时未观察到任何影响。在剂量为1mg/kg和3mg/kg时,TNF血浆水平显著降低,两种化合物均使C5a介导的TNF降低约90%。动物模型：C57BL/6J野生型小鼠(10-12周龄)[1]。剂量：1mg/kg给药：静脉注射；仅有一个的结果：1.19JPE-1375在C57BL/6J野生型小鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1mg/kg)T1/2(h)0.13CmaxVss,obs((μg)/(μg/mL))0.66
参考文献：
[1].CuiCS,etal.InVivoPharmacodynamicMethodtoAssessComplementC5aReceptorAntagonistEfficacy.ACSPharmacolTranslSci.2021Dec21;5(1):41-51.
JPE-1375物理化学性质
分子式：C49H63FN10O9
分子量：955.08
JPE-1375重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
JPE-1375
JPE-1375
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
