TC-G 1003
TC-G 1003
常用名：TC-G 1003
CAS号：1021912-42-4
英文名：TC-G 1003
中文别名：N/A
TC-G1003名称
英文名：3-[4-(3-aminopropoxy)-7-chloro-3-(3,5-dimethylphenyl)quinolin-6-yl]phenol
英文别名：更多
TC-G1003生物活性
描述：sst2受体激动剂-1是一种有效的生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂,Ki值为0.025nM,cAMPIC50值为4.8nM。sst2受体激动剂-1可抑制大鼠生长激素(GH)分泌和眼部新生血管病变形成。抗血管生成作用[1]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体研究领域>>内分泌
靶点：
sst2:0.025nM(Ki)
sst2:4.8nM(IC50)
体内研究：sst2受体激动剂-1(化合物21)(0.2或2mg/kg；IV；单剂量)显示生长激素(GH)分泌的剂量依赖性下降[1]。sst2受体激动剂-1(5或15μg/只眼；眼内；每4天一次)可减少激光脉络膜新生血管(CNV)大鼠模型中的新生血管损伤面积[1]。sst2受体激动剂-1(化合物21)在狗和大鼠中的药代动力学参数[1]。物种狗(静脉注射0.125mg/kg)大鼠(静脉注射2mg/kg或5mg/kg),血浆(mL/min/kg)7.152t1/2(h)112.9VdSS(L/kg)5.79.4F(%)和17动物模型：雌性Wistar大鼠(200-250g；IP注射50mg/kg戊巴比妥,然后通过颈静脉插管注射受试化合物,给药40或50分钟后,通过颈静脉套管注射促生长激素分泌剂)[1]剂量：0.2或2mg/千克行政：四；单次给药结果：导致GH分泌的剂量依赖性减少(给药0.2和2mg/kg后,血浆GHAUC分别减少38%和91%)。动物模型：雄性棕色挪威大鼠(175-225g；激光和灌注,使用27G针头在虹膜后3mm处形成一个小孔,与视神经成45°)[1]剂量：5或15μg/只眼睛,5μL给药：眼内给药；在第0天、第4天和第8天注射结果：显示出剂量依赖性抗血管生成作用,每只眼睛5或15μg的新生血管损伤面积分别减少35%和53%。
参考文献：
[1].WolkenbergSE,etal.Design,synthesis,andevaluationofnovel3,6-diaryl-4-aminoalkoxyquinolinesasselectiveagonistsofsomatostatinreceptorsubtype2.JMedChem.2011Apr14;54(7):2351-8.
TC-G1003物理化学性质
分子式：C26H25ClN2O2
分子量：432.94200
精确质量：432.16000
PSA：68.37000
LogP：6.97250
TC-G1003英文别名
：3-[4-(3-aminopropoxy)-7-chloro-3-(3,5-dimethylphenyl)-quinolin-6-yl]phenol
TC-G 1003重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
TC-G1003
TC-G 1003
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
