去异丁基环索奈德
去异丁基环索奈德
常用名：去异丁基环索奈德
CAS号：161115-59-9
英文名：Desisobutyryl-ciclesonide
中文别名：N/A
去异丁基环索奈德名称
中文名：去异丁基环索奈德
英文名：Desisobutyrylciclesonide
英文别名：更多
去异丁基环索奈德生物活性
描述：Desisobutyryl-ciclesonide是Ciclesonide的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide对糖皮质激素受体(glucocorticoidreceptor)具有亲和力。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Glucocorticoidreceptor[1]
体外研究：Ciclesonide是一种吸入性皮质类固醇,对糖皮质激素受体几乎没有亲和力,在转化为活性代谢产物Desisobutyryl-ciclesonide时,可以非常有效地下调气道实质细胞的体外促炎活性。白色念珠菌的外周血单核细胞增殖受0.3-3.0μMCiclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide的剂量依赖性抑制,但Desisobutyryl-ciclesonide的抑制作用更强。仅在来自特应性受试者的培养物中观察到对PhlP5的显着增殖：已经在0.03μM的Ciclesonide和0.003μM的去异丁酰基-环索奈德(在3μM的Ciclesonide和0.03μM的Desisobutyryl-ciclesonide处完全抑制)检测到有效的下调。3μMCiclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide降低PhlP5特异性T细胞增殖和产生白细胞介素4的细胞比例。在来自特应性患者的PBMC培养物中,Ciclesonide(CIC)和Desisobutyryl-ciclesonide(des-CIC)均诱导PhlP5诱导的增殖的剂量依赖性下调。该效果在0.03μMCiclesonide和0.003μM去异丁酰基-环索奈德(每次比较p<0.001)时已经显着,在3μMCiclesonide和0.03μM去异丁酰基-环索奈德处观察到早期完全抑制。Desisobutyryl-ciclesonide对PhlP5诱导的PBMC增殖的抑制活性高于Ciclesonide,0.003μM(p<0.05),0.03μM(p<0.001)和0.3μM(p<0.05)[1]。
细胞实验：从非特应性和特应性哮喘儿童中分离出外周血单核细胞，这些儿童对Phleumpratense（PhlP5）敏感。在Ciclesonide或Desisobutyryl-ciclesonide（0.003-3.0μM）存在下对白色念珠菌或PhlP5的增殖被评估为[3H]胸苷掺入。通过Ciclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide调节PhlP5特异性T细胞母细胞增殖和PhlP5诱导的白细胞介素4表达[1]。
参考文献：
[1].SilvestriM,etal.Ciclesonidemodulatesinvitroallergen-drivenactivationofbloodmononuclearcellsandallergen-specificT-cellblasts.ImmunolLett.2012Jan30;141(2):190-6.
去异丁基环索奈德物理化学性质
密度：1.284g/cm3
沸点：640.778ºCat760mmHg
熔点：129-132ºC
分子式：C28H38O6
分子量：470.59800
闪点：211.522ºC
精确质量：470.26700
PSA：93.06000
LogP：3.49700
储存条件：-20°CFreezer
去异丁基环索奈德合成线路
：
地索奈德
638-94-8
环己烷甲醛
2043-61-0
~60%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
：文献：CORUSPHARMA,INC.Patent:WO2006/138212A1,2006;Locationinpatent:Page/Pagecolumn42-43;
：
环索奈德
126544-47-6
~99%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
：文献：MIKASASEIYAKUCO.,LTD.Patent:US2012/59158A1,2012;Locationinpatent:Page/Pagecolumn3;
：
16α-羟基泼尼松龙
13951-70-7
环己烷甲醛
2043-61-0
~%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
：文献：WO2005/63777A1,;Page/Pagecolumn18;49;
：
16α-羟基泼尼松龙
13951-70-7
环己烷甲醛
2043-61-0
~%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
未登录
161115-60-2
：文献：WO2009/112557A2,;Page/Pagecolumn6;7;
：
环己烷甲醛
2043-61-0
~%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
：文献：EP2392584A1,;
：
16alpha-羟基泼尼松龙醋酸酯
86401-80-1
~%
去异丁基环索奈德
161115-59-9
：文献：EP2392584A1,;
去异丁基环索奈德英文别名
：desisobutyryl-ciclesonide
：Des-CIC
：Ciclesonideactiveprinciple
：B-9207-021
：CIC-AP
：CiclesonideimpurityB
去异丁基环索奈德重点介绍
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环境分析化学简称环境分析，是研究环境中污染物的种类、成分以及如何对环境中化学污染物进行定性分析和定量分析的一门学科。它是环境化学的一个分支。 环境分析化学是在解决环境问题时产生、发展和完善的。20世纪50年代，日本发生的公害病曾惊动世界。
QuYiDingJiHuanSuoNaiDe
去異丁基環索奈德
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
