FMK 9a
FMK 9a
常用名：FMK 9a
CAS号：1955550-51-2
英文名：FMK 9a
中文别名：N/A
FMK9a名称
中文名：FMK9a
英文名：FMK9a
英文别名：更多
FMK9a生物活性
描述：FMK9a是autophagin-1的抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80和73nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：
IC50:80nM(autophagin-1,FRETassay);73nM(autophagin-1,LRAassay)[1]
体外研究：ATG4B或autophagin-1是切割ATG8家族蛋白的半胱氨酸蛋白酶。ATG4B在自噬体形成和自噬途径中起重要作用。FMK9a显示出对ATG4B的强烈抑制,在TR-FRET和基于细胞的LRA测定中IC50值分别为80和73nM。LC-MS/MS研究表明,FMK9a与位于ATG4B催化位点的Cys74反应性较高的巯基形成不可逆的共价键,从而使ATG4B蛋白水解活性失活[1]。
体内研究：FMK9a显示中等溶解度(LYSA：41μg/mL)和高人和小鼠肝微粒体清除率为13.9和70mL/kg/分钟[1]。
激酶实验：将FMK9a溶解在DMSO中。将5μL在测定缓冲液中的系列稀释的FMK9a（1％DMSO）加入到384孔板中的5μL纯化的ATG4B（最终0.1nM）中，并将溶液在室温（rt）下孵育30分钟。然后，将5μL的His-GATE-16-GST（最终20nM）加入孔中，并将溶液再孵育30分钟。加入5μL检测溶液（最终2nM的Eu-抗-His和20nM的Ulight-抗-GST），并将所得混合物在室温下孵育40分钟[1]。
参考文献：
[1].QiuZ,etal.DiscoveryofFluoromethylketone-BasedPeptidomimeticsasCovalentATG4B(Autophagin-1)Inhibitors.ACSMedChemLett.2016Jun25;7(8):802-6.
FMK9a物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：724.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C23H21FN2O3
分子量：392.423
闪点：392.0±32.9°C
精确质量：392.153625
LogP：3.83
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.607
储存条件：2-8℃
FMK9a英文别名
：1-Naphthalenecarboxamide,N-[(1S)-2-[(3-fluoro-2-oxopropyl)amino]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-
：N-{(2S)-1-[(3-Fluoro-2-oxopropyl)amino]-1-oxo-3-phenyl-2-propanyl}-1-naphthamide
FMK 9a重点介绍
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FMK9a
FMK 9a
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
