Alpha-促黑激素
Alpha-促黑激素
常用名:Alpha-促黑激素
CAS号:581-05-5
英文名:α-MSH trifluoroacetate salt
中文别名:α-促黑激素|Α-促黑激素
Alpha-促黑激素名称
中文名:Alpha-促黑激素
英文名:α-Melanocytestimulatinghormone
中文别名:α-促黑激素|Α-促黑激素
英文别名:更多
Alpha-促黑激素生物活性
描述:α-Melanocyte-StimulatingHormone(MSH),amide刺激黑皮质素1受体,导致腺苷酸环化酶(adenylylcyclase)活化。
相关类别:信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷酸环化酶研究领域>>代谢疾病多肽产品
靶点:
Melanocortin1receptor[1]Adenylylcyclase[1]
体外研究:α-黑素细胞刺激素(MSH),酰胺是一种古老的十三肽,在所有主要形式的炎症中都具有强大的抑制活性。α-黑素细胞刺激素(α-MSH)通过下调促炎细胞因子白细胞介素-1(IL-1),肿瘤坏死因子(TNF)-α和IL的产生和活性而起到抗炎剂的作用。-6在免疫系统的各种细胞中表达。它还控制与炎症相关的一氧化氮产生。α-MSH抑制由TNF和其他炎症因子诱导的核因子-κB(NF-κB)依赖性基因转录和NF-κB通路。α-MSH的这种活性是通过产生环腺苷一磷酸(cAMP)和蛋白激酶A(PKA)酶的活化来介导的。α-MSH作为通过NF-κB活化导致的各种病症的有效治疗剂,包括炎性疾病,AIDS中的人免疫缺陷病毒(HIV)复制(获得性免疫缺陷综合征)和败血症性休克[2]。
体内研究:α-黑色素细胞刺激素(MSH),酰胺(α-MSH)在动物的黑色素生成中起重要作用。α-MSH调节几种皮肤病的发展,包括皮肤炎症和过度增生性皮肤病[2]。
参考文献:
[1].JoH,etal.Synthesisandbiologicalevaluationofcaffeicacidderivativesaspotentinhibitorsofα-MSH-stimulatedmelanogenesis.BioorgMedChemLett.2017Aug1;27(15):3374-3377.
[2].LuXY,etal.Interactionbetweenalpha-melanocyte-stimulatinghormoneandcorticotropin-releasinghormoneintheregulationoffeedingandhypothalamo-pituitary-adrenalresponses.JNeurosci.2003Aug27;23(21):7863-72.
Alpha-促黑激素物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
分子式:C77H109N21O19S
分子量:1664.884
精确质量:1663.792969
PSA:668.28000
LogP:-1.77
外观性状:白色粉末
折射率:1.682
储存条件:
2.贮藏本品应密封于4℃干燥保存。
水溶解性:Solubleinwater(~1mg/ml).
计算化学:
四、计算化学数据:
1、疏水参数计算参考值(XlogP):-4.3
2、氢键供体数量:23
3、氢键受体数量:24
4、可旋转化学键数量:51
5、拓扑分子极性表面积(TPSA):643
6、重原子数量:118
7、表面电荷:0
8、复杂度:3370
9、同位素原子数量:0
10、确定原子立构中心数量:11
11、不确定原子立构中心数量:1
12、确定化学键立构中心数量:0
13、不确定化学键立构中心数量:0
14、共价键单元数量:1
更多:
一、物性数据
1.外观粉末。含十三个氨基酸的多肽。
2.比旋光度[α]D25-58.5±2.5°(C=0.38,10%乙酸中)。
Alpha-促黑激素安全信息
个人防护装备:Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲):N
安全声明(欧洲):22-24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
WGK德国:3
Alpha-促黑激素文献85
更多文献:Triterpeneglycosidesandotherpolarconstituentsofshea(Vitellariaparadoxa)kernelsandtheirbioactivities.
Phytochemistry108,157-70,(2014)
TheMeOHextractofdefattedshea(Vitellariaparadoxa;Sapotaceae)kernelswasinvestigatedforitsconstituents,andfifteenoleanane-typetriterpeneacidsandglycosides,twosteroidglucosides,tw…
:
:ReducedmelanocortinproductioncausessexualdysfunctioninmalemicewithPOMCneuronalinsulinandleptininsensitivity.
Endocrinology156(4),1372-85,(2015)
Proopiomelanocortin(POMC)-derivedpeptideslikeα-melanocyte-stimulatinghormone(MSH)substantiallyimprovehepaticinsulinsensitivityandregulateenergyexpenditure.Melanocortinergicagentsare…
:
:Effectofbarodenervationoncardiovascularresponseselicitedfromthehypothalamicarcuatenucleusoftherat.
PLoSONE7(12),e53111,(2012)
Wehavepreviouslyreportedthatchemicalstimulationofthehypothalamicarcuatenucleus(ARCN)intheratelicitedincreasesaswellasdecreasesinbloodpressure(BP)andsympatheticnerveactivit…
:
Alpha-促黑激素英文别名
:N-Acetyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-L-valinamide
:α-MelanocyteStimulatingHormone
:MFCD00133062
:L-Valinamide,N-acetyl-L-seryl-L-tyrosyl-L-seryl-L-methionyl-L-α-glutamyl-L-histidyl-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tryptophylglycyl-L-lysyl-L-prolyl-
:α-MSH
Alpha-促黑激素重点介绍
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肽通常用于功能分析,抗体研究,疫苗研究,尤其是药物研究和开发领域。肽具有多种生物学功能,例如抗血栓形成,抗高血压,抗菌,抗病毒,抗癌和抗氧化,免疫调节和降低胆固醇的作用。
Alpha-CuHeiJiSu
Alpha-促黑激素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: