JNJ-46778212
JNJ-46778212
常用名：JNJ-46778212
CAS号：1363281-27-9
英文名：JNJ-46778212
中文别名：N/A
JNJ-46778212名称
中文名：JNJ-46778212
英文名：VU0409551
英文别名：更多
JNJ-46778212生物活性
描述：JNJ-46778212(VU0409551)是mGlu5正变构调节剂,EC50值为260nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>谷氨酸受体研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:260nM(mGlu5)[1]
体内研究：在口腔脑/血浆研究中,JNJ-46778212显示出优异的CNS穿透[1]。JNJ-46778212增强NMDAR功能并挽救从SR-/-小鼠获得的海马切片的长期增强。给SR-/-小鼠施用JNJ-46778212可以逆转它们在几种神经可塑性信号通路中的缺陷,并改善它们的情境恐惧记忆[2]。
动物实验：小鼠[1]SR-/-小鼠每天一次，腹膜内（ip）注射载体（20％羟丙基β-环糊精）或VU0409551，以10mL/kg的体积注射5天。对于体内药代动力学和剂量发现实验，WT小鼠（n=5-6/剂量）接受载体或VU0409551（10和30mg/kg）。对于SR-/-小鼠逆转研究，WT小鼠接受载体并且SR-/-小鼠接受载体或VU0409551（30mg/kg）。所有小鼠在第5天最后一次注射后2小时被杀死[1]。
参考文献：
[1].Conde-CeideS,etal.DiscoveryofVU0409551/JNJ-46778212:AnmGlu5PositiveAllostericModulatorClinicalCandidateTargetingSchizophrenia.ACSMedChemLett.2015May20;6(6):716-20.
JNJ-46778212物理化学性质
分子式：C20H17FN2O3
分子量：352.36
储存条件：2-8℃
JNJ-46778212英文别名
：JNJ-46778212
JNJ-46778212重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
JNJ-46778212
JNJ-46778212
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
