[Leu5]-脑啡肽,酰胺

[Leu5]-脑啡肽,酰胺名称

中文名：TYR-GLY-GLY-PHE-LEU-NH2
英文名：2-[[2-[[2-[[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanamide
英文别名：更多

[Leu5]-脑啡肽,酰胺生物活性

描述：[Leu5]-Enkephalin,amide是一种δ阿片受体(opioidreceptor)激动剂。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体多肽产品研究领域>>神经疾病
靶点：

δopioidreceptor[1]

体外研究：[Leu5]-Enkephalin引起骨盆神经诱发的收缩的浓度依赖性,可逆性抑制,IC50值为2.1nM[2]。
体内研究：注射完全弗氏佐剂(CFA)(1.02±0.2pmol/mg蛋白)2周后,与盐水处理的大鼠相比,[Leu5]-Enkephalin在中缝大核(NRM)中的水平显着增加(0.49)±0.04pmol/mg蛋白质;p<0.01)。[Leu5]-Enkephalin的组织水平在尾侧腹外侧导水管周围灰质(PAG)4小时(1.15±0.25pmol/mg蛋白质),4天(1.16±0.18pmol/mg蛋白质)和2周(1.18±)均匀增加。与盐水处理的大鼠相比,注射CFA后(0.17pmol/mg蛋白质)(0.55±0.03pmol/mg蛋白质;p<0.05,所有时间)。[Leu5]-Enkephalin水平的较小增加发生在所有时间点的腹外侧PAG的嘴侧。最后,注射CFA(0.53±0.04pmol/mg蛋白)后4d,对侧微小细胞核内[Leu5]-Enkephalin水平也增加,与盐水治疗大鼠相比(0.38±0.02pmol/mg蛋白);p<0.05)[1]。
参考文献：

[1].HurleyRW,etal.Contributionofendogenousenkephalinstotheenhancedanalgesiceffectsofsupraspinalmuopioidreceptoragonistsafterinflammatoryinjury.JNeurosci.2001Apr1;21(7):2536-45.

[2].KennedyC,etal.[Met5]enkephalinactsviadelta-opioidreceptorstoinhibitpelvicnerve-evokedcontractionsofcatdistalcolon.BrJPharmacol.1987Oct;92(2):291-8.

[Leu5]-脑啡肽,酰胺物理化学性质

密度：1.254g/cm3
沸点：1012.8ºCat760mmHg
分子式：C28H38N6O6
分子量：554.63800
闪点：566.3ºC
精确质量：554.28500
PSA：205.74000
LogP：2.20230
外观性状：白色粉末
折射率：1.586
储存条件：-20°C，密闭，干燥

[Leu5]-脑啡肽,酰胺英文别名

：Leu-enkephalinamide
：Leu-enkephalin
：Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-NH2
：H-YGGFL-NH2
：Enkephalinamide-leu
：leucine-enkephalinamide
：tyrosylglycylglycylphenylalanylleucinamide
：[Leu5]-Enkephalin,amide

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Leuprolide acetate是一种有效的促性腺激素释放激素 (GNRH)受体激动剂,用于治疗前列腺癌,子宫内膜异位症,子宫肌瘤。

[Leu5]-NaoFeiTai,XianAn

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