BMS-986195
BMS-986195
常用名：BMS-986195
CAS号：1912445-55-6
英文名：BMS-986195
中文别名：N/A
BMS-986195名称
中文名：BMS-986195
英文名：BMS-986195
BMS-986195生物活性
描述：BMS-986195是一个有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的不可逆共价抑制剂,其IC50值<1nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>BTK研究领域>>癌症
靶点：
IC50:<1nM(BTK)[1].
体外研究：BMS-986195是一种有效且高选择性的BTK抑制剂,其通过共价修饰活性位点半胱氨酸残基起作用。BMS-986195对于BTK超过Tec家族之外的所有激酶的选择性超过5000倍,并且Tec家族内的选择性范围为9-1010倍。BMS-986195以快速灭活速率(3.5×10-4nM-1•min-1)灭活人全血中的BTK,并有效抑制B细胞中抗原依赖性白细胞介素-6的产生,CD86表达和增殖(IC50<1)nM)对相同细胞中的抗原非依赖性测量没有影响。测量了针对人细胞中FcγR依赖性TNF-α产生的类似效力[1]。
体内研究：在小鼠中,BMS-986195在包括CIA和CAIA的RA小鼠模型中表现出强大的功效,保护免于临床明显的疾病,组织学关节损伤和骨矿物质密度损失。在小鼠和猴子中,在≤0.5mg/kgPOQD的剂量下观察到最大功效,其在体内实现≥95％的BTK失活。在相似的剂量下,BMS-986195在狼疮的NZB/W小鼠模型中也对肾炎具有高度保护作用。为了研究BTK失活和BTK再合成的动力学,给予食蟹猴单剂量或多剂量的BMS-986195。单次给予0.5mg/kgPO的BMS-986195可获得BTK的100％峰值失活[1]。
参考文献：
[1].JRBurke,etal.BMS-986195IsaHighlySelectiveandRapidlyActingCovalentInhibitorofBruton’sTyrosineKinasewithRobustEfficacyatLowDosesinPreclinicalModelsofRAandLupusNephritis.2017ACR/ARHPAnnualMeeting,September18,2017.
BMS-986195物理化学性质
分子式：C20H23FN4O2
分子量：370.4284
精确质量：370.1805
外观性状：Solidpowder
储存条件：2-8℃
BMS-986195重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
BMS-986195
BMS-986195
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
