ACP-105
ACP-105
常用名：ACP-105
CAS号：899821-23-9
英文名：ACP-105
中文别名：N/A
ACP-105名称
中文名：ACP-105
英文名：ACP-105
ACP-105生物活性
描述：ACP-105是一种可口服的、有选择性的、有效的雄激素受体调节剂(SARM),其对野生型AR和T877A突变型AR的pEC50值分别为9.0和9.3。
相关类别：信号通路>>其他>>雄激素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
pEC50:9.0(ARwildtype),9.3(ART877Amutant)[1].
体外研究：ACP-105是一种口服,选择性amd强效雄激素受体调节剂(SARM),AR野生型和T877A突变体的pEC50分别为9.0和9.3。测量ACP-105(化合物1)在人肝细胞中的半衰期,发现为5.0小时[1]。
体内研究：ACP-105增强了假照射和辐射小鼠的冷冻(ACP-105的作用：F=5.44;p=0.028)。对于假照射小鼠皮质中的MAP-2免疫反应性,存在脑区×ACP-105相互作用(F=6.655;p=0.0027)。虽然ACP-105降低了感觉运动皮层中的MAP-2免疫反应性,但是在enthorhinal皮质中存在MAP-2免疫反应性增加的趋势[2]。
动物实验：小鼠[2]将2个月大的C56Bl/6J雌性小鼠保持在12:12小时的光暗时间表（在上午6点点亮），随意给予实验室饲料和水。腹腔麻醉（氯胺酮，80mg/kg和甲苯噻嗪，20mg/kg）后，对小鼠进行假照射（n=7只假处理载体处理的小鼠和n=7只ACP-105处理的小鼠）或照射（n=8）。载体处理的小鼠和n=7只ACP-105处理的小鼠）在Mark1铯辐射器中使用10Gy剂量。照射后24小时，给小鼠植入填充有1mg/kg/天的ACP-105或1.09mg/200μL的10％吐温的盐水或载体中的Alzet微型泵。照射后两周开始行为测试。小鼠每天接受三次试验，随后三天。在第2周测试小鼠的恐惧条件。在情境恐惧条件反射中，小鼠学会将环境背景与轻微的足部休克联系起来。在情境测试试验的前3分钟内评估情境条件性恐惧，此时冻结行为最为稳健。在呈现语气期间（试验的最后3分钟）评估了有条件的条件恐惧[2]。
参考文献：
[1].SchliengerN,etal.Synthesis,structure-activityrelationships,andcharacterizationofnovelnonsteroidalandselectiveandrogenreceptormodulators.JMedChem.2009Nov26;52(22):7186-91.
[2].DaygerC,etal.EffectsoftheSARMACP-105onrotorodperformanceandcuedfearconditioninginsham-irradiatedandirradiatedfemalemice.BrainRes.2011Mar24;1381:134-40.
ACP-105物理化学性质
分子式：C16H19ClN2O
分子量：290.79
储存条件：2-8℃
ACP-105重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ACP-105
ACP-105
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
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