PD 168368
PD 168368
常用名：PD 168368
CAS号：204066-82-0
英文名：PD 168368
中文别名：N/A
PD168368名称
英文名：PD168368,(S)-α-Methyl-α-[[[(4-nitrophenyl)amino]carbonyl]amino]-N-[[1-(2-pyridinyl)cyclohexyl]methyl]-1H-indole-3-propanamide
PD168368生物活性
描述：PD168368是一种有效、竞争性和选择性的神经介质B受体(NMB-R)拮抗剂,Ki为15–45nM[1]。PD168368是神经介质B受体(NMBR；IC50=96nM)/胃泌素释放肽受体(GRPRIC50=3500nM)拮抗剂[2]。PD168368也是一种FPR1/FPR2/FPR3混合激动剂,EC50分别为0.57、0.24和2.7nM[3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>BombesinReceptor
体外研究：PD168368(PD168368)在人类中性粒细胞中具有高度活性并刺激[Ca2+]I释放,EC50值在纳摩尔范围内[3]。PD168368(PD168368)抑制人乳腺癌细胞系MDA-MB-231的迁移和侵袭。PD168368通过E-钙粘蛋白上调和波形蛋白下调降低乳腺癌细胞的上皮-间质转化(EMT)。PD168368(5μM)抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭[4]。PD168368(10μM)抑制乳腺癌细胞中mTOR/p70S6K/4EBP1和AKT/GSK-3β通路的激活[4]。细胞活力测定[4]细胞系：人乳腺癌细胞系MDA-MB-231浓度：5μM孵育时间：24小时结果：在Boyden室迁移试验中,MDA-MB-231细胞的迁移能力明显降低。细胞活力测定[4]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：10μM培养时间：0,0.5,1,2,4,8和16小时结果：mTOR、p70S6K、4EBP1、AKT和GSK-3β的磷酸化水平以时间依赖性方式降低。
体内研究：PD168368(PD168368)能有效抑制乳腺癌的体内转移。PD168368(1.2mg/kg；腹腔注射30天)抑制小鼠乳腺癌转移[4]。动物模型：雌性BALB/c裸鼠(8-10周龄)携带MDA-MB-231异种移植模型[4]剂量：1.2mg/kg给药：腹腔注射30天结果：与PEG注射小鼠相比,PD168368治疗小鼠的肺部未观察到转移性肿瘤结节。
参考文献：
[1].RRRyan,etal.ComparativepharmacologyofthenonpeptideneuromedinBreceptorantagonistPD168368.JPharmacolExpTher.1999Sep;290(3):1202-11.
[2].KTokita,etal.Tyrosine220inthe5thtransmembranedomainoftheneuromedinBreceptoriscriticalforthehighselectivityofthepeptoidantagonistPD168368.JBiolChem.2001Jan5;276(1):495-504.
[3].IgorASchepetkin,etal.Gastrin-releasingpeptide/neuromedinBreceptorantagonistsPD176252,PD168368,andrelatedanalogsarepotentagonistsofhumanformyl-peptidereceptors.MolPharmacol.2011Jan;79(1):77-90.
[4].Hyun-JooPark,etal.NeuromedinBreceptorantagonisminhibitsmigration,invasion,andepithelial-mesenchymaltransitionofbreastcancercells.IntJOncol.2016Sep;49(3):934-42.
PD168368物理化学性质
分子式：C31H34N6O4
分子量：554.63900
精确质量：554.26400
PSA：144.73000
LogP：6.99030
储存条件：-20°C，密闭，干燥
PD 168368重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
PD168368
PD 168368
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
