维拉帕米

维拉帕米名称

中文名：维拉帕米
英文名：2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-(propan-2-yl)pentanenitrile
中文别名：5-((3,4-二甲氧基苯乙基)甲基氨基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基戊腈|戊脉胺
英文别名：更多

维拉帕米生物活性

描述：Verapamil((±)-Verapamil)是一种钙通道(calciumchannel)阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代P糖蛋白(P-gp)抑制剂。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450信号通路>>跨膜转运>>P-糖蛋白研究领域>>代谢疾病
靶点：

Calciumchannel[1]Permeability-glycoprotein(P-gp)[1]CYP3A4[1]

体外研究：阳离子药物抑制TR-iBRB2细胞对everfulu-FL-Verapamil(EFV)的摄取,并以浓度依赖性方式抑制Verapamil,IC50为98.0μM[4]。
体内研究：静脉注射维拉帕米对终止阵发性往复式房室性心动过速非常有效,无论是与预激相关还是仅累及房室结[2]。口服对预防房室折返性心动过速和调节房颤时的房室结反应是有用的[2]。
参考文献：

[1].GowartyJL,etal.Verapamilasaculpritofpalbociclibtoxicity.JOncolPharmPract.2019Apr;25(3):743-746.

[2].KriklerDM.Verapamilinarrhythmia.BrJClinPharmacol.1986;21Suppl2:183S-189S.

[3].RehnqvistN,etal.Effectsofmetoprololvsverapamilinpatientswithstableanginapectoris.TheAnginaPrognosisStudyinStockholm(APSIS).EurHeartJ.1996Jan;17(1):76-81.

[4].KuboY,etal.Blood-to-RetinaTransportofFluorescence-LabeledVerapamilattheBlood-RetinalBarrier.PharmRes.2018Mar12;35(5):93.

维拉帕米物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：586.2±50.0°Cat760mmHg
熔点：25°C
分子式：C27H38N2O4
分子量：454.602
闪点：308.3±30.1°C
精确质量：454.283173
PSA：63.95000
LogP：3.90
外观性状：黏的,淡黄色油状
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.526
储存条件：室温
分子结构：

1、摩尔折射率：131.86

2、摩尔体积（cm3/mol）：429.3

3、等张比容（90.2K）：1063.9

4、表面张力（dyne/cm）：37.6

5、极化率（10-24cm3）：52.27

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:0

3.氢键受体数量:6

4.可旋转化学键数量:13

5.互变异构体数量:无

6.拓扑分子极性表面积64

7.重原子数量:33

8.表面电荷:0

9.复杂度:606

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:1

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多：

1.性状：粘稠的淡黄色油状液体。

2.沸点（℃）：243-246（1.3Pa）。

3.折光率（nD25）：1.5448。

4.溶解性：溶于苯、醚，易溶于低级醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿，难溶于已烷，不溶于水。

维拉帕米毒性和生态

：

维拉帕米毒性英文版

维拉帕米安全信息

危害码(欧洲)：C
风险声明(欧洲)：R14:Reactsviolentlywithwater.R34:Causesburns.R37:Irritatingtotherespiratorysystem.
安全声明(欧洲)：S26-S36/37/39-S43-S45
危险品运输编码：UN19398/PG2
WGK德国：3
包装等级：II
危险类别：8

维拉帕米制备

二甲氧基苯乙腈与溴异丙烷进行烃化反应后，与1，3-氯溴丙烷进行氯丙基化反应，然后与3，4-二甲氧基苯乙胺缩合制成维拉帕米。

维拉帕米英文别名

：eronitrile
：aleronitrile
：2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-(propan-2-yl)pentanenitrile
：EINECS200-145-1
：5-[(3,4-Dimethoxyphenethyl)methylamino]-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile
：R,S-Verapamil
：a-((N-Methyl-N-homoveratryl)-g-aminopropyl)-3,4-dimethoxyphenylacetonitrile
：Benzeneacetonitrile,α-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-α-(1-methylethyl)-
：Dilacoran
：Benzeneacetonitrile,α-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)propyl)-3,4-dimethoxy-α-(1-methylethyl)-,(±)-
：VPL
：Vasolan
：a-Isopropyl-a-[(N-methyl-N-homoveratryl)-g-aminopropyl]-3,4-dimethoxyphenylacetonitrile
：Benzeneacetonitrile,α-(3-((2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl)methylamino)propyl)-3,4-dimethoxy-α-(1-methylethyl)-
：Verapamil
：2-isopropyl
：MFCD00056240
：(±)-Verapamil
：D-365
：CP16533-1
：2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-isopropylpentanenitrile
：dl-Verapamil
：a-[3-[[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)benzeneacetonitrile
：benzeneacetonitrile,a-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]methylamino]propyl]-3,4-dimethoxy-a-(1-methylethyl)-

维拉帕米重点介绍

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变态反应是机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱，属于异常的或病理性的免疫反应。用于防治变态反应性疾病的药物为抗变态反应药，亦称抗过敏药。

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