阿贝卡星
阿贝卡星
常用名：阿贝卡星
CAS号：51025-85-5
英文名：HBK
中文别名：N/A
阿贝卡星名称
中文名：阿贝卡星
英文名：arbekacin
英文别名：更多
阿贝卡星生物活性
描述：阿贝卡星是一种氨基糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性菌,而且对革兰氏阴性菌都具有广泛的抗菌活性[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究：阿尔贝卡奇有效抑制鲍氏不动杆菌(MIC50=2μg/mL)和来自PHP文件的肠杆菌科(MIC50=0.25-2μg/mL；MIC90=1-8μg/mL)[1]阿贝卡星也抑制全球范围内特征明确的耐多药革兰氏阴性和MRSA公司菌株[1]。
参考文献：
[1].MatsumotoT.Arbekacin:anothernovelagentfortreatinginfectionsduetomethicillin-resistantStaphylococcusaureusandmultidrug-resistantGram-negativepathogens.ClinPharmacol.2014Sep26;6:139-48.
[2].SaderHS,etal.Arbekacinactivityagainstcontemporaryclinicalbacteriaisolatedfrompatientshospitalizedwithpneumonia.AntimicrobAgentsChemother.2015;59(6):3263-70.
阿贝卡星物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：904.0±65.0°Cat760mmHg
分子式：C22H44N6O10
分子量：552.619
闪点：500.5±34.3°C
精确质量：552.311890
PSA：297.27000
LogP：-4.00
蒸汽压：0.0±0.6mmHgat25°C
折射率：1.635
稳定性：
二碳酸阿贝卡星(AjbekacinDicarbonate)：Q2H44N6O10?2H2CO3。无色结晶性粉，熔点178℃(分解)。[α]{D24+86.8°(C=0.77，水)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：＞150静脉注射。
分子结构：
1、摩尔折射率：134.00
2、摩尔体积（cm3/mol）：374.5
3、等张比容（90.2K）：1142.9
4、表面张力（dyne/cm）：86.7
5、极化率（10-24cm3）：53.12
阿贝卡星制备
3′,4′-二脱氧卡那霉素B和等当量的叔丁氧羰基叠氮化物，在水、吡啶和三乙胺(10：10：1)的混合溶液中，在室温下反应18h。然后用AmberliteCG50(NH4+)柱层析，得6’-N-叔丁氧羰基-3′,4′-二脱氧卡那霉素B，收率49%，熔点136～140℃(分解)，[α]{D}^26+112°(C=1.0，水)。同时回收36%未反应的3′,4′-二脱氧卡那霉素B。
6′-N-叔丁氧羰基-3′,4′-二脱氧卡那霉素B(1.1g，2.0mmo1)和叔丁氧羰基叠氮化物(320mg，2.2mmo1)在和上述相同的条件下反应，得到1.41g黄色粉末。不用提纯，溶于20ml水和10ml二甲氧基乙烷，用(S)-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基丁酸(N-羟基丁二酰亚胺)酯(696mg，2.2mmo1)在10ml二甲氧基乙烷中的溶液，在室温下酰化20h。和10ml90%三氟乙酸在室温下反应40min，移去叔丁氧羰基。反应液浓缩至于，用AmberliteCG50(NH4+)柱层析，用水和0.5mol/L氨水洗脱后，再用0.75mol/L氨水将产物洗脱。得162mg二碳酸阿贝卡星，收率12%，熔点178℃(分解)，[α]{D}^24+87°(C=0.77，水)。
阿贝卡星英文别名
：AHB-DKB
：HBK
：HABA-DKB
：MFCD00864919
：4-Amino-N-{(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl}-2-hydroxybutanamide
：(S)-O-3-Amino-3-deoxy-a-D-glucopyranosyl-(1®6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-a-D-erythrohexopyranosyl-(1®4)]-N1-(4-amino-2-hydroxy-1-oxobutyl)-2-deoxy-D-streptamine
：3-AMINO-2-METHOXY-4-PICOLINE
：1-N-[(S)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]-3',4'-dideoxykanamycinB
：Haberacin
：Butanamide,4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-4-[(2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl)oxy]-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxy-
：Arbekacin
：1-N-[(S)-4-Amino-2-hydroxybutyryl]dibekacin
阿贝卡星重点介绍
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原料药，通俗点讲就是药品的原材料，原料药只有加工成为药物制剂，才能成为可供临床应用的医药，所以我们平时所吃的药品都是经过加工后的成品药。
ABeiKaXing
阿貝卡星
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
