(E)-Daporinad
(E)-Daporinad
常用名：(E)-Daporinad
CAS号：658084-64-1
英文名：FK866 (APO866, Daporinad)
中文别名：N/A
(E)-Daporinad名称
中文名：(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
英文名：(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
英文别名：更多
(E)-Daporinad生物活性
描述：FK866是烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)的有效抑制剂,IC50为0.09nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>NAMPT研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.09nM(NMPRTase)
体外研究：用FK866抑制Nampt诱导显着的NAD+细胞内减少并选择性地杀死MM细胞。FK866诱导的细胞死亡与Nampt活性的抑制相关,而非蛋白质表达,并且MM细胞中的NAD+基线水平高于正常PBMC,赋予FK866敏感性。FK866废除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。FK866可防止不同有丝分裂原诱导的[Ca2+]i增加,并降低Jurkat和活化PBL中TG响应性Ca2+储存的Ca2+含量。FK866降低Jurkat细胞中TG响应性Ca2+储存的Ca2+含量,但不降低Bcl2-Jurkat细胞中的Ca2+含量[2]。FK866对NAMPT的抑制或烟酰胺对SIRT的抑制降低了涉及p53乙酰化途径的293T细胞的增殖并引发死亡[3]。
体内研究：FK866(30mg/kg,ip)可降低CB17-SCID小鼠的肿瘤负荷,肿瘤组织显示ERK磷酸化和LC3蛋白水解切割显着降低[1]。
细胞实验：在存在或不存在药物的情况下，将MM1S细胞（2×104个细胞/孔）在BMSC包被的96孔板中培养72和96小时。通过（3H）-胸苷摄取测量DNA合成，在培养的最后8小时期间加入（3H）-胸苷（0.5μCi/孔）。
动物实验：对CB17-SCID小鼠（28-35天龄）进行照射（200cGy），然后在右侧皮下接种100μLRPMI1640中的3×106MM1S细胞。检测肿瘤后（注射后2周），用载体或FK866（30mg/kg体重）腹膜内处理7只小鼠，每天两次，持续4天，每周重复3周。使用以下公式每周两次进行最长垂直肿瘤直径的厚度测量以估计肿瘤体积：长×宽2×0.5。计算肿瘤生长抑制（TGI）。当肿瘤达到2cm3或小鼠出现垂死时，动物被杀死。从治疗的第一天到死亡评估存活率。
参考文献：
[1].CeaM,etal.TargetingNAD+salvagepathwayinducesautophagyinmultiplemyelomacellsviamTORC1andextracellularsignal-regulatedkinase(ERK1/2)inhibition.Blood.2012Oct25;120(17):3519-29.
[2].MagnoneM,etal.NAD+levelscontrolCa2+storereplenishmentandmitogen-inducedincreaseofcytosolicCa2+byCyclicADP-ribose-dependentTRPM2channelgatinginhumanTlymphocytes.JBiolChem.2012Jun15;287(25):21067-81.
[3].ThakurBK,etal.InhibitionofNAMPTpathwaybyFK866activatesthefunctionofp53inHEK293Tcells.BiochemBiophysResCommun.2012Aug3;424(3):371-7.
(E)-Daporinad物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：629.9±51.0°Cat760mmHg
分子式：C24H29N3O2
分子量：391.506
闪点：334.8±30.4°C
精确质量：391.225983
PSA：62.30000
LogP：2.45
外观性状：whitetobeige
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.589
储存条件：?20°C
水溶解性：DMSO:soluble10mg/mL,clear
(E)-Daporinad安全信息
危害码(欧洲)：Xn
风险声明(欧洲)：22
(E)-Daporinad英文别名
：2gvj
：Daporinad
：2-Propenamide,N-[4-(1-benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)-,(2E)-
：(2E)-N-[4-(1-Benzoyl-4-piperidinyl)butyl]-3-(3-pyridinyl)acrylamide
：FK866(APO866,Daporinad)
：FK866
：FK866(APO866,Daporinad)
：APO866
：(E)-N-[4-(1-BENZOYL-PIPERIDIN-4-YL)-BUTYL]-3-PYRIDIN-3-YL-ACRYLAMIDE
：FK866
(E)-Daporinad重点介绍
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生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。
(E)-Daporinad
(E)-Daporinad
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
