吉托皂苷元
吉托皂苷元
常用名：吉托皂苷元
CAS号：511-96-6
英文名：Gitogenin
中文别名：吉托皂苷元
吉托皂苷元名称
中文名：支脱皂苷元
英文名：(2a,3b,5a,25R)-Spirostan-2,3-diol
中文别名：吉托皂苷元
英文别名：更多
吉托皂苷元生物活性
描述：Gitogenin是从Tribuluslongipetalus整株中分离出来的一种天然类固醇,是UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A4(UGT1A4)和α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂,其IC50值分别为0.69µM(使用三氟拉嗪为底物)和37.2μM,并且不抑制人类主要细胞色素P450亚型的活性。
相关类别：信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50:0.69µM(UDP-glucuronosyltransferase1A4)[1];IC50:37.2μM(α-glucosidase)[2]
体外研究：当他莫昔芬用作UGT1A4在HLM中代谢的底物时,Gitogenin对他莫昔芬具有有效的抑制作用,IC50值为6.13μM。同样,对于咪达唑仑作为UGT1A4的底物,IC50值为5.7μM。此外,当奥氮平用作UGT1A4的底物时,IC50值确定为6.0μM。最后,我们还评估了Gitogenin对UGT1A4介导的asenapine葡萄糖醛酸化的影响,并观察到类似的抑制作用,IC50值为22.0μM[1]。
体内研究：在体外对大鼠垂体细胞研究生长激素释放的刺激。Gitogenin(20μg/mL)显示大鼠生长激素(rGH)释放刺激活性(26.1ng/mL)[3]。
参考文献：
[1].XuM,etal.DruginteractionstudyofnaturalsteroidsfromherbsspecificallytowardhumanUDP-glucuronosyltransferase(UGT)1A4andtheirquantitativestructureactivityrelationship(QSAR)analysisforprediction.PharmacolRes.2016Aug;110:139-150.
[2].NaveedMA,etal.LongipetalosidesA-C,newsteroidalsaponinsfromTribuluslongipetalus.Steroids.2014May;83:45-51.
[3].ShimSH,etal.Ratgrowth-hormonereleasestimulatorsfromfenugreekseeds.ChemBiodivers.2008Sep;5(9):1753-61.
吉托皂苷元物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：534.2±35.0°Cat760mmHg
熔点：272-273ºC
分子式：C27H44O4
分子量：432.636
闪点：276.9±25.9°C
精确质量：432.323975
PSA：58.92000
LogP：5.02
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.565
储存条件：2-8℃
吉托皂苷元英文别名
：(2α,3β,5α,22S,25R)-Spirostan-2,3-diol
：Spirostan-2,3-diol,(2α,3β,5α,22S,25R)-
：Digin
：(25R)-5.α.-Spirostan-2.α.,3.β.-diol
吉托皂苷元重点介绍
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吉托皂苷元
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
