MAGLi 432

James Xie 2024-11-30

MAGLi 432

常用名：MAGLi 432

CAS号：2361575-20-2

英文名：MAGLi 432

中文别名：N/A

MAGLi432名称

英文名：MAGLi432

MAGLi432生物活性

描述：MAGLi432是一种非共价、有效、高选择性和可逆的MAGL抑制剂。MAGLi432以高亲和力与MAGL活性位点结合,IC50值为4.2nM(人酶)和3.1nM(小鼠酶)。MAGLi432可用于研究慢性炎症、血脑屏障功能障碍、多发性硬化、阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MAGL研究领域>>炎症/免疫研究领域>>神经疾病
体外研究：MAGLi432(10μΜ,25分钟)在小鼠和人脑裂解物中显示出对MAGL的选择性和效力,优于其他丝氨酸水解酶[1]。MAGLi432(1μΜ,6小时)抑制MAGL活性,并显著提高人类NVU细胞中的2-AG水平[1]。Western印迹分析[1]细胞系：人BMECs(hCMEC/D3)、原代人星形胶质细胞和周细胞浓度：10nM、100nM、1μM和10μM孵育时间：6h结果：以剂量依赖性方式抑制MAGL活性,并增加所有细胞类型中的2-AG水平。以细胞特异性方式调节花生四烯酸水平,对BMECs无影响,但星形胶质细胞和周细胞明显减少。
体内研究：MAGLi432(腹腔注射,1mg/kg,连续3天)抑制大脑中的MAGL,并降低LPS诱导的神经炎症中的花生四烯酸和PGE2水平,而不降低BBB通透性和皮质中的炎性细胞因子表达[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠LPS诱导的神经炎症模型[1]剂量：1mg/kg,连续3天给药：腹腔注射结果：与溶媒对照组相比,2-AG的累积量增加了约10倍,降低了LPS诱发的PGE2。与LPS处理相比,增加了LCN2和TNF的表达。
参考文献：

[1].AliciaKemble,etal.ApotentandselectiveinhibitorforthemodulationofMAGLactivityintheneurovasculature.bioRxiv2022.05.04.490688.

MAGLi432物理化学性质

分子式：C22H24BrClN2O2
分子量：463.80

MAGLi 432重点介绍

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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

MAGLi432

MAGLi 432

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。