STO-609醋酸盐
STO-609醋酸盐
常用名：STO-609醋酸盐
CAS号：1173022-21-3
英文名：STO-609 (acetate)
中文别名：N/A
STO-609醋酸盐名称
中文名：STO-609醋酸盐
英文名：7H-Benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylicacid,7-oxo-,acetate(1:1)
英文别名：更多
STO-609醋酸盐生物活性
描述：STO-609醋酸盐是Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶(CaM-KK)的选择性和细胞可渗透性抑制剂,重组CaM-KK-α和CaM-KKβ的Ki值分别为80和15ng/mL。STO-609醋酸盐抑制HeLa细胞裂解物中AMP活化蛋白激酶(AMPKK)活性,IC50～0.02g/ml。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>神经信号通路>>蛋白激酶信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
体外研究：STO-609抑制重组CaMKKα和CaMKKβ亚型的活性,Ki值分别为80和15ng/mL,还抑制其自身磷酸化活性。STO-609对CaMKK具有高度选择性,对下游CaM激酶(CaMKI和-IV)没有任何显著影响,该化合物对CaMKII的IC50值为10μg/mL。STO-609抑制组成型活性CaMKKα以及野生型酶。在转染的HeLa细胞中,STO-609以剂量依赖的方式抑制Ca2+诱导的CaM-KIV的激活。STO-609在1μg/mL的浓度下显著降低SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中CaM-KK的内源性活性(80%的抑制率)[1]。
参考文献：
[1].TokumitsuH,etal.STO-609,aspecificinhibitoroftheCa(2+)/calmodulin-dependentproteinkinasekinase.JBiolChem.2002May3;277(18):15813-8.
[2].Kukimoto-NiinoM,etal.CrystalstructureoftheCa2+/calmodulin-dependentproteinkinasekinaseincomplexwiththeinhibitorSTO-609.JBiolChem.2011Jun24;286(25):22570-9.
STO-609醋酸盐物理化学性质
分子式：C21H14N2O5
分子量：374.35
精确质量：374.090271
PSA：108.97000
LogP：3.38100
储存条件：-20°C，密闭，干燥
STO-609醋酸盐英文别名
：7-Oxo-7H-benzimidazo[2,1-a]benzo[de]isoquinoline-3-carboxylicacidacetate(1:1)
：7H-Benzimidazo[2,1-a]benz[de]isoquinoline-3-carboxylicacid,7-oxo-,acetate(1:1)
STO-609醋酸盐重点介绍
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STO-609醋酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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