LYN-1604 dihydrochloride
LYN-1604 dihydrochloride
常用名：LYN-1604 dihydrochloride
CAS号：2310109-38-5
英文名：LYN-1604 dihydrochloride
中文别名：N/A
LYN-1604dihydrochloride名称
英文名：LYN-1604dihydrochloride
LYN-1604dihydrochloride生物活性
描述：LYN-1604dihydrochloride是一种有效的UNC-51样激酶1(ULK1)激活剂,EC50值为18.94nM。LYN-1604可用于三阴性乳腺癌(TNBC)的研究。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>ULK信号通路>>自噬>>自噬
靶点：
ULK1:18.94nM(EC50)
体外研究：LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂(100nm时酶活性为195.7%,IC50为1.66μM,对抗MDA-MB-231细胞)[1]。LYN-1604与野生型ULK1结合,结合亲和力在纳摩尔范围内(KD=291.4nm)[1]。LYN-1604(0.5、1.0和2.0μM)通过MDA-MB-231细胞中的ULK复合物诱导细胞死亡[1]。LYN-1604(0.5-2μM,24小时)诱导MDA-MB-231细胞中Beclin-1的显著上调和p62的降解,以及LC3-I向LC3-II的转化[1]。LYN-1604通过ULK复合体诱导ATG5依赖性自噬[1]。LYN-1604也能促进caspase3的裂解,诱导细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.5、1.0、2.0μM孵育时间：结果：诱导细胞死亡。自噬率呈剂量依赖性增加。WesternBlot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.5、1、2μM孵育时间：24小时结果：诱导Beclin-1显著上调,p62降解,LC3-I向LC3-II转化。
体内研究：LYN-1604(低剂量,25mg/kg；中剂量,50mg/kg；高剂量,100mg/kg；14天每天灌胃一次)通过靶向ULK1调节细胞死亡抑制异种移植物TNBC的生长[1]。动物模型：24只雌性裸鼠(BALB/c,6-8周,20-22g)[1]剂量：低剂量,25mg/kg；中剂量,50mg/kg；高剂量,100mg/kg；灌胃给药；1次/d,连续14d。结果：显著抑制异种移植MDA-MB-231细胞的生长。小鼠体重稳定。实验结束时,部分剂量组小鼠肝、脾重量指数略有增加,而肾重量指数在各剂量组均未受影响。
参考文献：
[1].ZhangL,etal.DiscoveryofasmallmoleculetargetingULK1-modulatedcelldeathoftriplenegativebreastcancerinvitroandinvivo.ChemSci.2017Apr1;8(4):2687-2701.
LYN-1604dihydrochloride物理化学性质
分子式：C33H45Cl4N3O2
分子量：657.54
LYN-1604 dihydrochloride重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
LYN-1604dihydrochloride
LYN-1604 dihydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
