帕西瑞肽
帕西瑞肽
常用名：帕西瑞肽
CAS号：396091-73-9
英文名：pasireotide
中文别名：帕瑞肽
帕西瑞肽名称
中文名：帕西瑞肽
英文名：pasireotide
中文别名：帕瑞肽
英文别名：更多
帕西瑞肽生物活性
描述：Pasireotide(SOM230)是稳定的环己肽生长激素抑制素(somatostatin)类似物,能与人生长激素抑制素(somatostatin)受体特异且高亲和性地结合,对sst1/2/3/4/5的pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>生长抑素受体研究领域>>内分泌
参考文献：
[1].LewisI,etal.Anovelsomatostatinmimicwithbroadsomatotropinreleaseinhibitoryfactorreceptorbindingandsuperiortherapeuticpotential.JMedChem.2003Jun5;46(12):2334-44.
[2].HoflandLJ,etal.ThenovelsomatostatinanalogSOM230isapotentinhibitorofhormonereleasebygrowthhormone-andprolactin-secretingpituitaryadenomasinvitro.JClinEndocrinolMetab.2004Apr;89(4):1577-85.
[3].MurrayRD,etal.Thenovelsomatostatinligand(SOM230)regulateshumanandratanteriorpituitaryhormonesecretion.JClinEndocrinolMetab.2004Jun;89(6):3027-32.
[4].QuinnTJ,etal.Pasireotide(SOM230)iseffectiveforthetreatmentofpancreaticneuroendocrinetumors(PNETs)inamultipleendocrineneoplasiatype1(MEN1)conditionalknockoutmousemodel.Surgery.2012Dec;152(6):1068-77.
[5].ImhofAK,etal.Differentialantiinflammatoryandantinociceptiveeffectsofthesomatostatinanalogsoctreotideandpasireotideinamousemodelofimmune-mediatedarthritis.ArthritisRheum.2011Aug;63(8):2352-62.
帕西瑞肽物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：1351.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C58H66N10O9
分子量：1047.206
闪点：771.1±34.3°C
精确质量：1046.501465
PSA：281.20000
LogP：2.79
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.680
储存条件：2-8℃
帕西瑞肽制备
帕西瑞肽双天冬氨酸盐的合成采用多肽固相合成法，先将所要合成肽链的酪氨酸的羟基以共价键同聚苯乙烯树脂(固相载体)相连，然后以此作为氨基组分经过脱去氨基保护基并同过量的活化羧基组分反应，接长肽链；再依次与带有保护基的赖氨酸、色氨酸、苯甘氨酸、(4R)-4-［(2-氨基乙基)氨基甲酰氧基］-L-脯氨酸、苯丙氨酸经历缩合、洗涤、去保护、洗涤，以及下一轮缩合等重复操作，达到所要合成肽链的长度，将肽链从树脂上裂解下来，然后在三氟乙酸存在下进行关环反应，再脱除保护基，最后与天冬氨酸成盐，得到帕西瑞肽双天冬氨酸盐。库欣病是由于垂体肿瘤大量分泌促肾上腺皮质激素(ACTH)导致肾上腺皮质醇过量分泌而引起的一系列物质代谢紊乱和病理变化的库欣综合征。
帕西瑞肽英文别名
：SOM230
：SOM230
：Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-(phenylmethyl)-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-[[[(2-aminoethyl)amino]carbonyl]oxy]-L-prolyl]
：SOM-230
：pasireotide
：cyclo((4R)-4-(2-aminoethylcarbamoyloxy)-L-prolyl-L-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-4-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-)
：Cyclo[(2S)-2-phenylglycyl-D-tryptophyl-L-lysyl-O-benzyl-L-tyrosyl-L-phenylalanyl-(4R)-4-{[(2-aminoethyl)carbamoyl]oxy}-L-prolyl]
帕西瑞肽重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
PaXiRuiTai
帕西瑞肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
