Delmitide
Delmitide
常用名:Delmitide
CAS号:287096-87-1
英文名:Delmitide
中文别名:N/A
Delmitide名称
英文名:Delmitide
Delmitide生物活性
描述:德尔米特(RDP58)是一种口服活性d-异构体十肽,具有强大的抗炎活性。德尔米特抑制TNF-α、IFN-γ和白介素(IL)-12的产生,并上调血红素加氧酶1的活性。德尔米特可用于溃疡性结肠炎的研究[1][2]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>免疫及炎症>>IFNAR研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫
体内研究:德尔米特(口服;2.5、5、10mg/kg;每日)通过抑制体内促炎细胞因子TNF-a、IFN-y和IL-12的过度产生,显著降低了CPT-11诱导的小鼠腹泻、粘膜炎症和死亡率[2]。Delmitide(口服;2.5、5、10mg/kg;每日)在小鼠中产生增强的肿瘤反应和延长复发时间,而不会伴随Gl毒性[2]。动物模型:BALB/c小鼠(雌性,9-10周)[2]剂量:2.5、5、10mg/kg或0.2mL,10mg/kg给药:口服,每日结果:降低腹泻的发生率,并以剂量依赖性方式减弱CPT-11相关的胃肠毒性和死亡率。对化疗诱导的胃肠道副作用有保护作用,并减少CPT-11诱导的体内TNF-α、IFN-γ和IL-12的过度表达。通过维持绒毛和隐窝结构来保护肠粘膜形态,并抑制隐窝隔室中TNF-α介导的凋亡,从而保护小鼠肠粘膜的完整性。保护小鼠免受CPT-11诱导的GI毒性和死亡率,并提高荷瘤小鼠的动物存活率。显著降低了自发转移模型的发病率和总体肿瘤负担。
参考文献:
[1].ArthurKaser,etal.NoveltherapeutictargetsinthetreatmentofIBD.Kaser,Arthur;Tilg,Herbert(2008).ExpertOpiniononTherapeuticTargets,12(5),553–563.
[2].JingsongZhao,etal.OralRDP58allowsCPT-11doseintensificationforenhancedtumorresponsebydecreasinggastrointestinaltoxicity.ClinCancerRes.2004Apr15;10(8):2851-9.
Delmitide物理化学性质
分子式:C59H105N17O11
分子量:1228.57
Delmitide重点介绍
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心血管疾病(CVD)是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病,脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用,缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素,可以预防大部分心血管疾病。
Delmitide
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: