氯唑西林

氯唑西林名称

中文名：氯唑西林
英文名：cloxacillin
中文别名：氯苯西林
英文别名：更多

氯唑西林生物活性

描述：氯唑西林是一种口服活性抗菌剂和β-内酰胺酶抑制剂,IC50为0.04µM。氯唑西林可以通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制金黄色葡萄球菌诱导的炎症反应[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>抗感染>>细菌
靶点：

IC50:0.04µM(β-lactamasefromwildtypeA.caviae),0.3µM(β-lactamasefrommutantA.caviae)[3].

体外研究：氯唑西林(0-2048µg/mL；20-24小时)对金黄色葡萄球菌8325-4和DU1090具有良好的抗菌活性,MIC值均为0.125µg/mL[1]。氯唑西林(0.015625μg/mL；6小时)在体外抑制Hlα的溶血活性,这种抑制作用不仅在与TZ和TZ联合使用时更为明显,而且通过抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活来抑制炎症反应[1]。细胞活力测定[1]细胞系：金黄色葡萄球菌8325-4,金黄色葡萄杆菌DU1090(一种Hlα缺失菌株)浓度：0-2048µg/mL培养时间：20-24小时结果：抑制金黄色葡萄菌8325-2和DU1090,MIC值均为0.125µg/mL。WesternBlot分析[1]细胞系：金黄色葡萄球菌8325-4浓度：0.015625μg/mL(与噻唑嗪(TZ,0.25μg/mL)和四环素(TC,0.03125μg/mL)联合使用)。孵育时间：6h结果：抑制Hlα的表达,与TZ和TC联合使用时抑制作用更明显。WesternBlot分析[1]细胞系：RAW264.7细胞(暴露于金黄色葡萄球菌8325-4/DU1090或纯Hlα)浓度：0.015625μ。孵育时间：6小时结果：与TC和TZ联合使用时,抑制MAPK、NF-κB和NLRP3相关蛋白的激活,从而抑制炎症反应。
体内研究：氯唑西林(1.6125mg/kg；皮下注射；72小时间隔12小时)与噻嗪嗪和四环素联合使用时,可在体内保护小鼠免受金黄色葡萄球菌腹膜炎[1]。氯唑西林(7.5mg/per；i.p.；从第3天起每天两次,持续3天)与抗IL-15抗体结合时,会发生较轻的滑膜炎,并减少骨侵蚀[3]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(6周龄；腹膜炎模型)[1]。剂量：1.6125mg/kg(与TC(3.125mg/kg)和TZ(25mg/千克)联合用药)：皮下注射；结果：小鼠肺组织中炎性细胞浸润程度降低,肺泡结构趋于正常。显著减少脾脏和肝组织的病理变化,并减少腹腔内金黄色葡萄球菌的CFU计数。动物模型：雌性野生型C57BL/6小鼠(8周龄；全身性金黄色葡萄球菌诱导的关节炎模型)剂量：7.5mg/per(与25µg/per抗IL-15抗体联合使用)给药：腹腔注射；从第3天(细菌接种后)开始每天两次,第6天停止。结果：与抗IL-15抗体联合使用时,显示出减少严重滑膜炎和骨侵蚀的活性。
参考文献：

[1].ZhouH,etal.Thecombinationofcloxacillin,thioridazineandtetracyclineprotectsmiceagainstStaphylococcusaureusperitonitisbyinhibitingα-Hemolysin-inducedMAPK/NF-κB/NLRP3activation.IntJBiolMacromol.2022Feb15;198:1-10.

[2].BergmannB,etal.AntibioticswithInterleukin-15InhibitionReduceJointInflammationandBoneErosionsbutNotCartilageDestructioninStaphylococcusaureus-InducedArthritis.InfectImmun.2018Apr23;86(5):e00960-17.

[3].Lupiola-GómezPA,etal.Group1beta-lactamasesofAeromonascaviaeandtheirresistancetobeta-lactamantibiotics.CanJMicrobiol.2003Mar;49(3):207-15.

氯唑西林物理化学性质

密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：689.7±55.0°Cat760mmHg
分子式：C19H18ClN3O5S
分子量：435.881
闪点：370.9±31.5°C
精确质量：435.065582
PSA：138.04000
LogP：2.53
外观性状：白色至灰白色自由流动结晶粉末
蒸汽压：0.0±2.3mmHgat25°C
折射率：1.685
分子结构：

五、分子性质数据：

1、摩尔折射率：106.15

2、摩尔体积（m3/mol）：279.2

3、等张比容（90.2K）：833.1

4、表面张力（dyne/cm）：79.2

5、极化率（10-24cm3）：42.08

计算化学：

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:4

5.互变异构体数量:4

6.拓扑分子极性表面积138

7.重原子数量:29

8.表面电荷:0

9.复杂度:722

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:3

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

氯唑西林毒性和生态

：

氯唑西林毒理学数据:

1、急性毒性：男人经口TDLo：429mg/kg/10D-I；女人经口TDLo：200mg/kg/5D-I；小孩经口TDLo：5600mg/kg/5W-I；小鼠经脑LD50：8100ug/kg2、其它多剂量毒性：大鼠静脉TDLo：7mg/kg/4W-I

3、致突变性：姐妹染色单体exchangeTEST系统：人类淋巴细胞：400mg/L

氯唑西林毒性英文版

氯唑西林合成线路

：

邻氯苯甲醛肟

3717-28-0

~%

氯唑西林

61-72-3

：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.5838-5845
：

3-(2-氯苯基)-5-甲基-…

4357-94-2

~%

氯唑西林

61-72-3

：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.5838-5845
：

2-氯-N-羟基苯甲酰胺

29568-74-9

~%

氯唑西林

61-72-3

：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.5838-5845
：

3-(2-氯苯基)-5-甲基异…

23598-72-3

~%

氯唑西林

61-72-3

：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.5838-5845
：

6-氨基青霉烷酸

551-16-6

邻氯酰氯

25629-50-9

~%

氯唑西林

61-72-3

：文献：JournaloftheChemicalSociety,,p.5838-5845

氯唑西林英文别名

：xo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid
：Cloxacillin(baseand/orunspecifiedsalts)
：(2S,5R,6R)-6-[[[3-(2-Chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicAcid
：[5-Methyl-3-(o-chlorophenyl)-4-isoxazolyl]penicillin
：MFCD00150735
：[3-(o-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]penicillin
：methocillins
：[2S-(2a,5a,6b)]-6-[[[3-(2-Chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicAcid
：(2S,5R,6R)-6-({[3-(2-Chlorophenyl)-5-methyl-1,2-oxazol-4-yl]carbonyl}amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid
：3-dimethyl-7-oxo-thyl-4-isoxazolecarboxamido)
：OrbeninExtraDryCow
：brl1621
：4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,6-[[[3-(2-chlorophenyl)-5-methyl-4-isoxazolyl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-,(2S,5R,6R)-
：cloxacillin
：Syntarpen
：EINECS200-514-7
：MCIPC
：6-<5-Methyl-3-(2-chlor-phenyl)-isoxazolyl-(4)-formamino>-penicillansaeure

氯唑西林重点介绍

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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。

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