Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3
常用名：Aurora Kinases-IN-3
CAS号：2840558-83-8
英文名：Aurora Kinases-IN-3
中文别名：N/A
AuroraKinases-IN-3名称
英文名：AuroraKinases-IN-3
AuroraKinases-IN-3生物活性
描述：AuroraKinases-IN-3(化合物15a)是一种口服活性AURKB抑制剂,其通过破坏AURKB的有丝分裂定位而不是抑制其在Ser10[1]处的H3磷酸化而引发AURKB抑制活性。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Polo样激酶(PLK)
靶点：
AURKB[1]
体外研究：AuroraKinases-IN-3(化合物15a)(40nM；6小时)破坏AURKB、MKLP1和PLK在纺锤体中区的定位,以防止RPE-MYBCL2细胞中纺锤体中央区微管的组装。极光激酶-IN-3早在后期就破坏了AURKB的定位,产生了阻断胞质分裂的下游后果[1]。极光激酶-IN-3(1-10μM；3天)在人类癌细胞系中显示出广泛的生长抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞系：NCI–H23、A549、HCT116、SW480、MDA-MB-231、HeLa和NCI-87细胞浓度：1、2.5、5或10μM培养时间：3天结果：大多数细胞系的EC50值约为10nM。
体内研究：极光激酶-IN-3(化合物15a)(50mg/kg；口服；每天两次,共7天)抑制小鼠肺部肿瘤的生长[1]。动物模型：携带人肺癌细胞系NCI–H23异种移植的雌性BALB/c裸鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服管饲,每天两次,连续7天结果：导致有丝分裂停止,并通过凋亡诱导细胞死亡。有效抑制肿瘤生长,减少肿瘤组织的细胞数量。动物模型：雌性BALB/c裸鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服给药(药代动力学分析)结果：在PEG300中口服给药后,获得足够的血浆暴露,剂量-反应曲线下的剂量标准化面积(AUC)平均值为0.35xh/(mg/kg),Cmax为6.9μM。在亲水性羟丙基甲基纤维素(HPMC)制剂中口服灌胃后几乎没有被吸收。
参考文献：
[1].LvG,etal.2-Phenoxy-3,4′-bipyridinederivativesinhibitAURKB-dependentmitoticprocessesbydisruptingitslocalization.EurJMedChem.2023Jan5;245(Pt1):114904.
AuroraKinases-IN-3物理化学性质
分子式：C20H16F3N3O4
分子量：419.35
Aurora Kinases-IN-3重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
AuroraKinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
