8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇
常用名：8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇
CAS号：99295-33-7
英文名：SKF-83566
中文别名：N/A
名称
中文名：8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇
英文名：8-Bromo-2,3,4,5-tetrahydro-3-methyl-5-phenyl-1H-3-benzazepin-7-olhydrobromide
生物活性
描述：SKF-83566是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的D1样多巴胺受体(D1-likedopaminereceptor)拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管5-HT2受体(Ki=11nM)。SKF-83566是一种竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,IC50 为5.7μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566对腺苷基环化酶2(AC2)的选择性高于对AC1和AC5的。SKF-83566可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷酸环化酶信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>多巴胺受体信号通路>>神经信号通路>>多巴胺受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
D1Receptor
D5Receptor
5-HT2Receptor:11nM(Ki)
体外研究：SKF-83566(0.1μM-10μM)引起单脉冲刺激引起的细胞外DA峰值浓度([DA]o)浓度依赖性增加,5μM时峰值诱发[DA]o增加最多65%,SKF-83566的这种效应的EC50值为1.3μM[2]。SKF-83566以5.73μM的IC50抑制[3H]DA摄取。此外,在[3H]DA摄取和[3H]CFT结合研究中,SKF-83566更能抑制[3H]CFT(可卡因类似物)的结合,IC50为0.51μM。同样地,在RDF细胞中[3H-PK]的细胞膜[3H-PK-LLc]也能抑制细胞膜[3H-PK]的结合。
体内研究：SKF83566氢溴酸盐(口服；20µg/mL；7天)对改变LTP没有影响(115%)。然而,skf83566与尼古丁联合应用显著抑制了尼古丁预处理(skf83566+尼古丁+可卡因,120%；尼古丁+可卡因,143%)诱导的长时程突触增强(LTP)增强[1]。动物模型：雄性C57BL6/J小鼠(6-9周龄)[1]剂量：20µg/mL(与尼古丁一起服用7d,然后注射可卡因)给药：口服；7天结果：阻断尼古丁和可卡因诱导的LTP易化。
参考文献：
[1].Yan-YouHuang,etal.D1/D5ReceptorsandHistoneDeacetylationMediatetheGatewayEffectofLTPinHippocampalDentateGyrus.
[2].MelissaAStouffer,etal.SKF-83566,aD1-dopamineReceptorAntagonist,InhibitstheDopamineTransporter.JNeurochem.2011Sep;118(5):714-20.
[3].EHOhlstein,etal.SCH23390andSK&F83566areantagonistsatvasculardopamineandserotoninreceptors.EurJPharmacol.1985Jan22;108(2):205-8.
[4].JasonMConley,etal.Developmentofahigh-throughputscreeningparadigmforthediscoveryofsmall-moleculemodulatorsofadenylylcyclase:identificationofanadenylylcyclase2inhibitor.JPharmacolExpTher.2013Nov;347(2):276-87
[5].Yan-YouHuang,etal.D1/D5receptorsandhistonedeacetylationmediatetheGatewayEffectofLTPinhippocampaldentategyrus.LearnMem.2014Feb18;21(3):153-60.doi:10.1101/lm.032292.113.
物理化学性质
沸点：447.5ºCat760mmHg
分子式：C17H19BrClNO
分子量：368.69600
闪点：224.4ºC
精确质量：367.03400
PSA：23.47000
LogP：4.51440
储存条件：-20°C，干燥，密封
安全信息
WGK德国：3
海关编码：2933990090
海关
海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇重点介绍
【8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇】凯途网8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇CAS号：99295-33-7，8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询8-溴-2,3,4,5-四氢-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯并氮杂-7-醇。
抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
8-Xiu-2,3,4,5-SiQing-3-JiaJi-5-BenJi-1H-3-BenBingDanZa-7-Chun
8-溴-2,3,4,5-四氫-3-甲基-5-苯基-1H-3-苯並氮雜-7-醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
