CPI-169
CPI-169
常用名：CPI-169
CAS号：1802175-07-0
英文名：CPI-169
中文别名：N/A
CPI-169名称
中文名：CPI-169
英文名：1-[(1R)-1-(1-ethylsulfonyl-4-piperidinyl)ethyl]-N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-3-indolecarboxamide
英文别名：更多
CPI-169生物活性
描述：CPI-169是一种新颖的,有效的EZH2抑制剂,能够抑制EZH2WT,EZH2Y641N和EZH1的活性,IC50值分别为0.24nM,0.51nM和6.1nM。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.24nM(EZH2WT),0.51nM(EZH2Y641N),6.1nM(EZH1)
体外研究：CPI-169抑制PRC2的催化活性,IC50<1nM,降低H3K27me3的细胞水平,EC50为70nM,并在各种细胞系中引发细胞周期停滞和细胞凋亡[1]。在KARPAS-422细胞中,CPI-169显示出对细胞活力的剂量依赖性抑制作用,并且当与ABT-199组合使用时产生协同抗增殖活性。在25个NHL细胞系中的16个中,CPI-169还抑制细胞生长,GI50<5μM[2]。
体内研究：CPI-169(200mpk,scBID)在小鼠中耐受良好,没有观察到毒性作用或体重减轻。CPI-169处理导致EZH2突变体KARPAS-422DLBCL异种移植物的肿瘤生长抑制(TGI)。单剂量CHOP的CPI-169(100mpk,BID)导致肿瘤迅速消退并变得无法触及[1]。在携带KARPAS-422异种移植物的小鼠中,CPI-169(200mg/kg,sc)有效抑制H3K27me3水平并导致淋巴瘤肿瘤消退而不影响体重或引起任何明显的副作用[2]。
参考文献：
[1].VidyaBalasubramanian,etal.CPI-169,anovelandpotentEZH2inhibitor,synergizeswithCHOPinvivoandachievescompleteregressioninlymphomaxenograftmodels.CancerResOctober1,201474;1697
[2].BradleyWD,etal.EZH2inhibitorefficacyinnon-Hodgkin’slymphomadoesnotrequiresuppressionofH3K27monomethylation.ChemBiol.2014Nov20;21(11):1463-75
CPI-169物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C27H36N4O5S
分子量：528.664
精确质量：528.240662
LogP：2.67
折射率：1.631
储存条件：2-8℃
CPI-169英文别名
：1-{(1R)-1-[1-(Ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl}-N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-2-methyl-1H-indole-3-carboxamide
：1-[(1R)-1-(1-ethylsulfonyl-4-piperidinyl)ethyl]-N-[(4-methoxy-6-methyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-2-methyl-3-indolecarboxamide
：1H-Indole-3-carboxamide,N-[(1,2-dihydro-4-methoxy-6-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-[(1R)-1-[1-(ethylsulfonyl)-4-piperidinyl]ethyl]-2-methyl-
：CPI-169
CPI-169重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
CPI-169
CPI-169
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
