hydrocotarnine
hydrocotarnine
常用名：hydrocotarnine
CAS号：550-10-7
英文名：hydrocotarnine
中文别名：N/A
hydrocotarnine名称
英文名：4-methoxy-6-methyl-7,8-dihydro-5H-[1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline
英文别名：更多
hydrocotarnine生物活性
描述：氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>E1/E2/E3酶研究领域>>炎症/免疫研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：
Cbl[1][2]
体外研究：氢化可卡因是一种镇痛剂(CRIN-2),专利号为WO2011160016A2[1]。氢化可卡因(10μM；1h)可提高IL-1β和IL-18的分泌,(0.1-10μM；1h)可增加THP-1细胞中酪氨酸磷酸化蛋白的总体水平[1]。氢化可卡因(50μM；0-100分钟)增加THP-1衍生巨噬细胞的糖酵解能力和糖酵酵解储备能力[2]。氢化可卡因(50μM；16h)抑制Cbl并增加THP-1衍生巨噬细胞中的总GLUT1蛋白[2]。众所周知,氢化可卡因可增强阿片类药物的镇痛作用,并减轻癌症疼痛[3]。WesternBlot分析[1]细胞株：THP-1细胞浓度：0.1,1,10μM培养时间：1小时结果：诱导p-Pyk2丢失,并以剂量依赖性方式增加酪氨酸磷酸化蛋白水平。
体内研究：氢化可卡因(10mg/kg/d；i.p.；9d)对Cbl具有抑制作用,并导致IL-18水平升高,表明小鼠中NLRP3炎性体激活增强[1]。氢化可卡因(10mg/kg/d；i.p.；9d)可保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎,炎症、上皮缺损和隐窝萎缩的病理评估分数较低[1]。动物模型：DSS诱导C57BL/6小鼠(6-9周龄)结肠炎模型[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每天一次；9天,2.5%DSS治疗从第1天开始,到第7天结束。结果：与PBS治疗的对照小鼠相比,DSS诱导的结肠炎小鼠体重减轻明显减轻,表明在动物模型中,降低NLRP3炎性体激活的负调控可以减轻结肠炎。
参考文献：
[1].ChungIC,etal.Src-familykinase-CblaxisnegativelyregulatesNLRP3inflammasomeactivation.CellDeathDis.2018Oct31;9(11):1109.
[2].LinHC,etal.CblNegativelyRegulatesNLRP3InflammasomeActivationthroughGLUT1-DependentGlycolysisInhibition.IntJMolSci.2020Jul19;21(14):5104.
[3].KimKU,etal.DITMD-inducedmitoticdefectsandapoptosisintumorcellsbyblockingthepolo-boxdomain-dependentfunctionsofpolo-likekinase1.EurJPharmacol.2019Mar15;847:113-122.
hydrocotarnine物理化学性质
沸点：342.4ºCat760mmHg
分子式：C12H15NO3
分子量：221.25200
闪点：106.7ºC
精确质量：221.10500
PSA：30.93000
LogP：1.34970
储存条件：室温
hydrocotarnine毒性和生态
：
hydrocotarnine毒性英文版
hydrocotarnine合成线路
hydrocotarnine英文别名
：8-methoxy-2-methyl-6,7-methylenedioxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
：Hydrocotarnine
hydrocotarnine重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
hydrocotarnine
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
