Centrinone
Centrinone
常用名：Centrinone
CAS号：1798871-30-3
英文名：Centrinone
中文别名：N/A
Centrinone名称
中文名：Centrinone
英文名：Centrinone
英文别名：更多
Centrinone生物活性
描述：Centrinone是选择性,可逆的PlK4抑制剂,Ki值为0.16nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Polo样激酶(PLK)研究领域>>癌症
靶点：
PLK4:0.16nM(Ki)
PLK4(G95L):68.57nM(Ki)
AuroraA:171nM(Ki)
AuroraB:436.76nM(Ki)
体外研究：对于Plk4,Centrinone对AuroraA/B的选择性超过1000倍,并且在耗尽中心体的浓度下不影响细胞AuroraA或B底物磷酸化。Centrinone处理HeLa人宫颈癌细胞导致在每轮细胞分裂中含有中心粒和中心周围物质标记的病灶逐渐减少,直到大多数细胞缺乏中心粒和中心体。用centrinone处理减少了多中心非洲爪蟾上皮细胞中的中心粒数,这表明Plk4还控制分化细胞中的中心粒扩增。Centrinone处理导致人和其他脊椎动物细胞中的中心体消耗。中心体丢失通过p53依赖性机制不可逆地阻止正常细胞处于衰老样G1状态,该机制独立于DNA损伤,应激,Hippo信号传导,延长有丝分裂持续时间或分离错误[1]。
激酶实验：纯化的6xHis标记的人Plk4激酶结构域在20mMTrispH7.5,100mMNaCl，10％甘油，1mMDTT中。2X反应缓冲液由50mMHEPESpH8.5,20mMMgCl2,1mMDTT，0.2mg/mLBSA，16μMATP和200μMA-A11底物组成。最终反应中的Plk4浓度为2.5-10nM，最终pH为8.0。剂量反应中的抑制剂（Centrinone）阵列从DMSO储液中添加。使反应在25℃下进行4-16小时。使用ADP-Glo试剂进行检测。在读板器上测量发光[1]。
细胞实验：对于每种条件，将细胞一式三份接种到6孔板中，每孔50,000个细胞。向HeLa细胞中加入125nM中心蛋白，或向NIH/3T3细胞中加入300nM。每隔24小时，每种条件收获3口井。使用TC10自动细胞计数器[1]进行细胞计数。
参考文献：
[1].WongYL.etal.Cellbiology.ReversiblecentrioledepletionwithaninhibitorofPolo-likekinase4.Science.2015Jun5;348(6239):1155-60.
Centrinone物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：924.2±75.0°Cat760mmHg
分子式：C26H25F2N7O6S2
分子量：633.647
闪点：512.7±37.1°C
精确质量：633.127563
LogP：2.15
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.693
储存条件：2-8℃
Centrinone英文别名
：4-Pyrimidinamine,2-[[2-fluoro-4-[[(2-fluoro-3-nitrophenyl)methyl]sulfonyl]phenyl]thio]-5-methoxy-N-(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-6-(4-morpholinyl)-
：2-({2-Fluoro-4-[(2-fluoro-3-nitrobenzyl)sulfonyl]phenyl}sulfanyl)-5-methoxy-N-(3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinamine
Centrinone重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Centrinone
Centrinone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
