利马扎封盐酸盐
利马扎封盐酸盐
常用名：利马扎封盐酸盐
CAS号：85815-37-8
英文名：450191S
中文别名：N/A
利马扎封盐酸盐名称
中文名：盐酸利马扎封
英文名：5-[[(2-aminoacetyl)amino]methyl]-1-[4-chloro-2-(2-chlorobenzoyl)phenyl]-N,N-dimethyl-1,2,4-triazole-3-carboxamide,hydrochloride
英文别名：更多
利马扎封盐酸盐生物活性
描述：450191S是一种新型睡眠诱导剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体内研究：当动物用高剂量的450191S(200或600mg/kg,分别为5或3天)进行预处理以诱导肝脏药物代谢酶时,口服200mg/kg剂量后代谢物的血药浓度450191S显着降低,取决于诱导的酶活性。用苯巴比妥预处理大鼠也导致血浆代谢物水平降低,这与450191S-预处理中的几乎相同。另一方面,与对照组和450191S或苯巴比妥预处理的大鼠相比,给大鼠施用β-萘黄酮导致更高的代谢物血浆水平和更慢的消除。450191S被证明可刺激大鼠,小鼠和狗的肝脏药物代谢酶,伴随着戊巴比妥在大鼠中的药理活性的显着降低。仅当其代谢物的血浆浓度非常高时才能检测到450191S对肝酶活性的诱导[1]。
动物实验：小鼠[1]7-8周龄的JclSprague-Dawley株的成年雄性大鼠用于实验。将动物保持在空调房间（25±1℃，50-60％湿度）中，每天12小时（8：00-20：00）点燃，并随意保持食物中的大鼠食物和水。将450191S以20或60mg/mL溶解于5％（w/v）阿拉伯树胶中，并将所得溶液以1.0mL/100g体重口服给予大鼠3-5天。典型的诱导剂，苯巴比妥（在生理盐水中）和β-萘黄酮（在芝麻油中）以40mg/kg的剂量腹膜内给药，每天一次，持续3天。在最后一次施用450191S或诱导剂后，将动物禁食24小时，然后以200mg/kg的剂量口服给予大鼠450191S（20mg/mL的5％阿拉伯树胶）的试验溶液。在乙醚麻醉下从腹主动脉获得肝素化血液样品，并立即离心以使用Eppendorf5414S型离心机获得血浆样品。
参考文献：
[1].MatsubaraT,etal.Effectofchangeofhepaticdrug-metabolizingactivityonplasmaconcentrationsofmajormetabolitesofthenewsleepinducer450191-S,a1H-1,2,4-triazolylbenzophenonederivative.JpnJPharmacol.1987Aug;44(4):429-36.
利马扎封盐酸盐物理化学性质
分子式：C21H21Cl3N6O3
分子量：511.78900
精确质量：510.07400
PSA：126.70000
LogP：4.42440
储存条件：-20°C，密闭，干燥
利马扎封盐酸盐毒性和生态
：
利马扎封盐酸盐毒性英文版
利马扎封盐酸盐英文别名
：RilmazafoneHCl
：rilmazafonehydrochloride
：1H-1,2,4-Triazole-3-carboxamide,5-(((aminoacetyl)amino)methyl)-1-(4-chloro-2-(2-chlorobenzoyl)phenyl)-N,N-dimethyl-,monohydrochloride,dihydrate
：450191S
利马扎封盐酸盐重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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利馬紮封鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
