帕博西尼羟乙基磺酸盐

帕博西尼羟乙基磺酸盐名称

中文名：帕布西利布
英文名：Palbociclibisethionate
英文别名：更多

帕博西尼羟乙基磺酸盐生物活性

描述：Palbociclibisethionate是高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11nM/16nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK研究领域>>癌症
靶点：

Cdk4/cyclinD3:9nM(IC50)

Cdk4/cyclinD1:11nM(IC50)

Cdk6/cyclinD2:16nM(IC50)

DYRK1A:2000nM(IC50)

MAPK:8000nM(IC50)

体外研究：Palbociclib对CDK4/6具有绝对选择性,对其他CDK几乎没有或没有活性。Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌细胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化,IC50分别为66nM和63nM。Palbociclib是一种有效的细胞生长抑制剂,可通过阻止细胞进入S期来抑制DNA复制。Palbociclib抑制胸苷掺入Rb阳性人乳腺癌(如MDA-MB-435,MCF-7),结肠癌(H1299)和肺癌(Colo-205)以及人类白血病(CRRF-CEM和K562),IC50值范围为0.04-0.17μM。Palbociclib在G1期显着增加MDA-MB-453的百分比[1]。Palbociclib抑制循环CD138+原代骨髓瘤细胞,未转化的原代B细胞,MM1.S和CAGHMCLs细胞系中Rb的磷酸化,IC50分别<0.1μM,0.05μM和60-70nM。Palbociclib治疗还诱导CD138+原发性骨髓髓瘤和未转化的原代B细胞的G1期阻滞。Palbociclib在MM1.S中诱导G1停滞,IC50为0.05μM[2]。Palbociclib优先抑制管腔雌激素受体阳性(包括HER2阳性)人乳腺癌细胞系的增殖。Palbociclib在大多数敏感细胞系中增加pRb和细胞周期蛋白D1的基因表达并降低CDKN2A(p16)的基因表达。Palbociclib可增强细胞系对他莫昔芬的敏感性,并具有条件性的ER阻断作用[3]。
体内研究：Palbociclib(150mg/kg.po)产生快速的Colo-205结肠癌异种移植物消退和相应的肿瘤生长延迟。Palbociclib(150mg/kg,po)在MDA-MB-435乳腺癌中诱导完全肿瘤停滞和细胞杀伤。Palbociclib(150mg/kg)也在携带SF-295胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型(完全抑制肿瘤生长)中诱导显着的肿瘤消退。Palbociclib(150mg/kg)在整个24小时内抑制MDA-MB-435乳腺癌中的RbSer780磷酸化。Palbociclib(150mg/kg)下调Colo-205癌异种移植物中4种E2F调节基因CDC2,CCNE2,TK1和TOP2A的表达[1]。Palbociclib还能迅速抑制骨髓瘤的生长[2]。
细胞实验：在24孔板中将细胞以每孔5,000至10,000个细胞一式两份接种。接种后第二天，加入不同浓度的Palbociclib。还接种没有药物的对照孔。在孵育结束时，将细胞用胰蛋白酶消化并置于Isotone溶液中并立即使用CoulterZ2颗粒计数器计数。
动物实验：将小鼠（18-22g）随机化，然后皮下植入肿瘤碎片（约30mg）到右腋窝区域。当肿瘤达到100至150mg时开始治疗。Palbociclib根据表中所示的时间表和剂量给出，并通过管饲法绘制图例，作为基于平均组体重的乳酸钠缓冲液（50mM，pH4.0）中的溶液。在所有实验中，对照组中有12只小鼠，处理组中各有8只小鼠。表格图例中给出了每个实验的其他详细信息。
参考文献：

[1].FryDW,etal.Specificinhibitionofcyclin-dependentkinase4/6byPD0332991andassociatedantitumoractivityinhumantumorxenografts.MolCancerTher,2004,3(11),1427-1438.

[2].BaughnLB,etal.AnovelorallyactivesmallmoleculepotentlyinducesG1arrestinprimarymyelomacellsandpreventstumorgrowthbyspecificinhibitionofcyclin-dependentkinase4/6.CancerRes.2006Aug1;66(15):7661-7.

[3].FinnRS,etal.PD0332991,aselectivecyclinDkinase4/6inhibitor,preferentiallyinhibitsproliferationofluminalestrogenreceptor-positivehumanbreastcancercelllinesinvitro.BreastCancerRes.2009;11(5):R77.

帕博西尼羟乙基磺酸盐物理化学性质

分子式：C26H35N7O6S
分子量：573.664
精确质量：573.236938
PSA：188.02000
LogP：3.37990
储存条件：室温

帕博西尼羟乙基磺酸盐MSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:PD0332991isethionate
产品名称
1.2鉴别的其他方法
6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one2-
hydroxy-ethanesulfonicac
PD0332991
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS分类
急性毒性,经口(类别3)
2.2GHS标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H301吞咽会中毒
警告申明
预防
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301+P310如果吞下去了:立即呼救解毒中心或医生。
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-
别名
pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one2-hydroxy-
ethanesulfonicac
PD0332991
:C24H29N7O2·C2H6O4S
分子式
:573.66g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
PD0332991isethionate
–
CAS号827022-33-3

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如果停止了呼吸,给于人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。立即将患者送往医院。请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物,氮氧化物,硫氧化物
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。防止粉尘的生成。防止吸入蒸汽、气雾或气体。保证充分的通风。将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产物进入下水道。
6.3抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。扫掉和铲掉。存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服,防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
无数据资料
f)起始沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸汽压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
辛醇–水的分配系数的对数值:2.884
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应的可能性
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不兼容的材料
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞会中毒。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久存留性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不利的影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14.运输信息
14.1联合国危险货物编号
欧洲陆运危规:2811国际海运危规:2811国际空运危规:2811
14.2联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:TOXICSOLID,ORGANIC,N.O.S.(PD0332991isethionate)
国际海运危规:TOXICSOLID,ORGANIC,N.O.S.(PD0332991isethionate)
国际空运危规:Toxicsolid,organic,n.o.s.(PD0332991isethionate)
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:6.1国际海运危规:6.1国际空运危规:6.1
14.4包裹组
欧洲陆运危规:III国际海运危规:III国际空运危规:III
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规海运污染物:否国际空运危规:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

帕博西尼羟乙基磺酸盐安全信息

符号：
GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301
警示性声明：P301+P310
危害码(欧洲)：T+
危险品运输编码：2811.0

帕博西尼羟乙基磺酸盐文献16

更多文献：CDK4/6InhibitorPD0332991SensitizesAcuteMyeloidLeukemiatoCytarabine-MediatedCytotoxicity.

CancerRes.75,1838-45,(2015)

Cyclin-dependentkinase(CDK)4andCDK6arefrequentlyoverexpressedorhyperactivatedinhumancancers.TargetingCDK4/CDK6incombinationwithcytotoxickillingthereforerepresentsarationalappro…

：
：TheEvolutionarilyConservedC-terminalDomainsintheMammalianRetinoblastomaTumorSuppressorFamilyServeasDualRegulatorsofProteinStabilityandTranscriptionalPotency.

J.Biol.Chem.290,14462-75,(2015)

Theretinoblastoma(RB)tumorsuppressorandrelatedfamilyofproteinsplaycriticalrolesindevelopmentthroughtheirregulationofgenesinvolvedincellfate.Multipleregulatorypathwaysimpact…

：
：CDK4/6inhibitorshavepotentactivityincombinationwithpathwayselectivetherapeuticagentsinmodelsofpancreaticcancer.

Oncotarget5(15),6512-25,(2014)

Pancreaticductaladenocarcinoma(PDA)hasapoorprognosis,inpart,duetothetherapy-recalcitrantnatureofthedisease.LossoftheCDK4/6inhibitorCDKN2AisasignaturegeneticeventinPDA.Th…

：

帕博西尼羟乙基磺酸盐英文别名

：2-Hydroxyethanesulfonicacid-6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-{[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino}pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one(1:1)
：PD0332991Isethionate
：PD0332991-0054
：UNII:W1NYL2IRDR
：PF-00080665-73
：Ethanesulfonicacid,2-hydroxy-,compd.with6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one(1:1)
：6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-((5-(piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one2-hydroxyethanesulfonate
：Palbociclib(isethionate)

帕博西尼羟乙基磺酸盐重点介绍

【帕博西尼羟乙基磺酸盐】凯途网帕博西尼羟乙基磺酸盐CAS号：827022-33-3，帕博西尼羟乙基磺酸盐MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询帕博西尼羟乙基磺酸盐。

生物化工是21世纪的支柱产业之一，是生物、化学和工程的交叉学科，为生物化学工程和生物加工工程的统称，亦为生物技术的一分支学科，它也是化学工程的前沿学科之一，是生物技术转化为生产力，实现产业化和商品化的手段。

PaBoXiNiQiangYiJiHuangSuanYan

帕博西尼羥乙基磺酸鹽