甲氯噻嗪
甲氯噻嗪
常用名：甲氯噻嗪
CAS号：135-07-9
英文名：Methyclothiazide
中文别名：6-氯-3-氯甲基-3,4-二氢-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物
甲氯噻嗪名称
中文名：甲氯噻嗪
英文名：6-chloro-3-(chloromethyl)-2-methyl-1,1-dioxo-3,4-dihydro-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
中文别名：6-氯-3-氯甲基-3,4-二氢-2-甲基-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物
英文别名：更多
甲氯噻嗪生物活性
描述：Methyclothiazide是一种口服降压试剂(antihypertensive)和利尿剂(diureticagent)。Methyclothiazide减少内源性血管收缩刺激(如,去甲肾上腺素:HY-13715)引起的血管反应。Methyclothiazide拮抗体外的电压依赖性钙通道的(VDCC)活性。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>碳酸酐酶研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:voltage-dependentCa-channel(VDCC)
体外研究：甲环噻嗪(0-100μM)仅在SHR的主动脉中诱导内皮依赖性抑制NE和AVP的血管收缩反应,去甲肾上腺素(HY-13715)和精氨酸加压素(AVP)的最大血管收缩作用分别降低59%和32.3%。甲环噻嗪(0-100μM)对去甲肾上腺素(HY-13715)的收缩反应有抑制作用,N-硝基-L-精氨酸(NOLA)可阻断HY-13715,但不能抑制消炎痛[1]。甲环噻嗪(100μM)在高K+去极化条件下影响血管对细胞外Ca2+的反应。在高K+,无Ca2+溶液中,它能减少Ca2+挛缩。最大挛缩减少90.4%[1]。
参考文献：
[1].Colas,B.,etal.,Mechanismsofmethyclothiazide-inducedinhibitionofcontractileresponsesinrataorta.EurJPharmacol,2000.408(1):p.63-7.
[2].Colas,B.,etal.,Directvascularactionsofmethyclothiazideandindapamideinaortaofspontaneouslyhypertensiverats.FundamClinPharmacol,2000.14(4):p.363-8.
[3].Sasaki,S.andR.D.Bunag,Methyclothiazideattenuatessalt-inducedhypertensionwithoutaffectingsympatheticresponsivenessinDahlrats.JCardiovascPharmacol,1983.5(3):p.378-83.
甲氯噻嗪物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：597.9±60.0°Cat760mmHg
熔点：223-225ºC
分子式：C9H11Cl2N3O4S2
分子量：360.237
闪点：315.4±32.9°C
精确质量：358.956787
PSA：126.33000
LogP：1.76
外观性状：白色晶体粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.606
储存条件：-20℃
分子结构：
分子性质数据：
1、摩尔折射率：77.02
2、摩尔体积（m3/mol）：223.2
3、等张比容（90.2K）：608.4
4、表面张力（3.0dyne/cm）：55.1
5、极化率（0.510-24cm3）：30.53
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:7
4.可旋转化学键数量:2
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积126
7.重原子数量:20
8.表面电荷:0
9.复杂度:571
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:1
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
甲氯噻嗪毒性和生态
：
甲氯噻嗪毒理学数据:
急性毒性数据：
大鼠经口LD50：>4mg/kg
大鼠腹腔LD50：2mg/kg
小鼠经口LD50：>10mg/kg
小鼠腹腔LD50：870mg/kg
小鼠静脉LD50：400mg/kg
致突变数据：
仓鼠成纤维细胞：250mg/L
仓鼠肺：140mg/L
甲氯噻嗪毒性英文版
甲氯噻嗪安全信息
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
甲氯噻嗪英文别名
：Methycyclothiazide
：6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-di-oxide
：6-Chloro-3-(chloromethyl)-2-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide1,1-dioxide
：methylchlothiazide
：EINECS205-172-2
：Enduronum
：Enduron
：UNII:L3H46UAC61
：Aquatensen
：Duretic
：methylclothiazide
：6-chloro-3-(chlorométhyl)-2-méthyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxyde
：2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(chloromethyl)-3,4-dihydro-2-methyl-,1,1-dioxide
：methychlothiazide
：methyclothiazide
：Aquaresen
：Naturon
：MFCD00242610
：Methyclothiazid
甲氯噻嗪重点介绍
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解热镇痛药是一类具有解热、镇痛而且大多数又具有抗炎、抗风湿作用的药物。主要是通过抑制中枢神经系统和外周组织前列腺素的合成而产生解热、镇痛和抗炎作用，对镇痛作用只能解除弱到中等度的疼痛。
JiaLvSaiQin
甲氯噻嗪
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
