Nelonicline citrate
Nelonicline citrate
常用名：Nelonicline citrate
CAS号：1026136-84-4
英文名：Nelonicline citrate
中文别名：N/A
Neloniclinecitrate名称
英文名：Neloniclinecitrate
Neloniclinecitrate生物活性
描述：柠檬酸奈洛尼克林(ABT-126)是一种口服活性和选择性α7烟碱受体激动剂,在人脑中与α7次氯酸钠具有高度亲和力(Ki=12.3nm)。柠檬酸奈洛尼克林用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
体外研究：柠檬酸奈洛尼克林是一种激动剂,与人脑中的α7次氯酸钠(Ki=12.3nM)具有高亲和力结合,并激活表达重组人α7次氯酸钠的爪蟾卵母细胞中的电流(EC50=2μM；相对于乙酰胆碱的内在活性为74%)。柠檬酸奈洛尼克林确实与人IMR-32神经母细胞瘤细胞(Ki=60nM)中的α3β4*nAChRs结合,但在这些细胞中的钙流量测定中,在100000nM处仅具有12%的功效。与其他一些α7-nAChR激动剂一样,柠檬酸奈洛尼克林也是一种5-HT3受体拮抗剂,但其对该受体的亲和力比α7-nAChR(Ki为140nM)低10倍以上[1]。
参考文献：
[1].ZhangD,etal.α7nicotinicreceptoragonistsreducelevodopa-induceddyskinesiaswithseverenigrostriataldamage.MovDisord.2015;30(14):1901-1911.
[2].HaigG,etal.Theα7NicotinicAgonistABT-126intheTreatmentofCognitiveImpairmentAssociatedwithSchizophreniainNonsmokers:ResultsfromaRandomizedControlledPhase2bStudy.Neuropsychopharmacology.2016;41(12):2893-2902.
[3].GaultLM,etal.ABT-126monotherapyinmild-to-moderateAlzheimer’sdementia:randomizeddouble-blind,placeboandactivecontrolledadaptivetrialandopen-labelextension.AlzheimersResTher.2016;8(1):44.Published2016Oct18.
Neloniclinecitrate物理化学性质
分子式：C23H27N3O8S
分子量：505.54
Nelonicline citrate重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
