普沙托韦
普沙托韦
常用名：普沙托韦
CAS号：1353625-73-6
英文名：Presatovir
中文别名：N/A
普沙托韦名称
中文名：普沙托韦
英文名：Presatovir
英文别名：更多
普沙托韦生物活性
描述：Presatovir(GS-5806)是新颖且有口服活性的RSV融合抑制剂,平均EC50值为0.43nM.
相关类别：信号通路>>抗感染>>RSV研究领域>>感染
靶点：
EC50:0.43nM(RSV)[1]
体外研究：Presatovir是一种新型的,口服生物可利用的RSV融合抑制剂,是在源自表型RSV抗病毒高通量筛选的热门优化活动后发现的。Presatovir对多种RSVA和B临床分离株具有强效活性,平均EC50值为0.43nM[1]。GS-5806抑制RSVF蛋白的触发后构象变化,提示可能的抗病毒活性机制[2]。
体内研究：Presatovir在RSV感染的棉鼠模型中显示出剂量依赖性(0-30mg/kg)抗病毒效力。临床前物种的口服生物利用度为46-100％,在Sprague-Dawley大鼠中证实化合物渗入肺组织。Presatovir的多剂量口服治疗在成人中似乎是安全的,并且在实验性感染RSV的健康人志愿者中,在高剂量组中观察到有效的抗病毒效果和疾病严重性的降低。用较低剂量的Presatovir治疗的组允许建立PK-PD关系以帮助指导未来的剂量选择[1]。
细胞实验：将GS-5806在100％DMSO中稀释。为了进行细胞病变抗病毒测定，将0.4μL的100x浓缩的3倍系列稀释的药物添加到384孔板中的20μL细胞培养基中。然后将HEp-2细胞以1×105个细胞/mL的密度悬浮于MEM加10％FBS中，用RSVA2大量感染，滴度为约1×104.5组织培养感染剂量/mL。感染后立即向每个孔中加入20μLRSV感染的细胞。然后将细胞在37℃下培养4天。温育后，使细胞平衡至25℃。通过添加40μLCell-TiterGlo活力试剂测定RSV诱导的细胞病变效应。在25℃温育10分钟后，测定细胞活力[1]。
参考文献：
[1].MackmanRL,etal.Discoveryofanoralrespiratorysyncytialvirus(RSV)fusioninhibitor(GS-5806)andclinicalproofofconceptinahumanRSVchallengestudy.JMedChem.2015Feb26;58(4):1630-1643.
[2].SamuelD,etal.GS-5806inhibitspre-topostfusionconformationalchangesoftherespiratorysyncytialvirusfusionprotein.AntimicrobAgentsChemother.2015Nov;59(11):7109-12.
普沙托韦物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
分子式：C24H30ClN7O3S
分子量：532.058
精确质量：531.181946
LogP：1.79
折射率：1.735
储存条件：2-8℃
普沙托韦英文别名
：UNII-9628AJ27JA
：GS-5806
：presatovir
：N-(2-{[(2S)-2-{5-[(3S)-3-Amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl}-1-piperidinyl]carbonyl}-4-chlorophenyl)methanesulfonamide
：Methanesulfonamide,N-[2-[[(2S)-2-[5-[(3S)-3-amino-1-pyrrolidinyl]-6-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl]-1-piperidinyl]carbonyl]-4-chlorophenyl]-
：9628AJ27JA
普沙托韦重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
PuShaTuoWei
普沙托韋
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
