Lucerastat
Lucerastat
常用名：Lucerastat
CAS号：141206-42-0
英文名：Lucerastat
中文别名：N/A
Lucerastat名称
中文名：N-(正丁基)脱氧半乳糖苷嘧啶
英文名：(2R,3S,4R,5S)-1-butyl-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol
英文别名：更多
Lucerastat生物活性
描述：Lucerasta是Miglustat的半乳糖形式,是具有口服活性的葡萄糖酰神经酰胺合成酶(GCS)的抑制剂。Lucerastat有用于Fabry疾病研究的潜能。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：Fabry患者来源的成纤维细胞,基因型为R301G(残余GalA活性：20%)R220X(<3%)和W162X(<1%)。细胞活力测定[2]。细胞系：Fabry患者来源的成纤维细胞,基因型为R301G(残余-GalA活性；20%)R220X(<3%)和W162X(<1%)。浓度：孵育时间：9天。结果：剂量依赖性地抑制GCS,降低糖基神经酰胺,增加鞘磷脂。
体内研究：Lucerastat(1200mg/kg/天食品添加剂)是一种GCS抑制剂,在没有残留的GalA活性的情况下降低Gb3[2]。动物模型：法布里小鼠(Gla-/0和Gla-/-,n=5或6,每种性别)[2]。剂量：1200mg/kg/天食品添加剂。给药：食物混合物20周。结果：FD影响的两个主要脏器的脂质储存减少：肾脏平均Gb3(-33%,p<0.01)。背根神经节内α-半乳糖末端鞘糖脂含量(-48%,p<0.05)。在Fabry小鼠的肝脏中,除了Gb3(24:1)(-37%,p<0.05)外,平均葡萄糖酰神经酰胺(GlcCer(24:0))降低(-59%,p<0.001),表明通过GCS抑制底物减少。
参考文献：
[1].SanneJvanderVeen,etal.DevelopmentsintheTreatmentofFabryDisease.JInheritMetabDis.2020Feb21.
[2].R.W.D.Welford,etal.Lucerastat,anIminosugarforSubstrateReductionTherapyinFabryDisease:PreclinicalEvidence.
Lucerastat物理化学性质
分子式：C10H21NO4
分子量：219.27800
精确质量：219.14700
PSA：84.16000
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Lucerastat安全信息
危害码(欧洲)：Xn
Lucerastat英文别名
：NB-DGJ
：UNII-GVS3YDM418
：Lucerastat
：N-Butyl-DGJ
：N-Bu-DGJ
Lucerastat重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
Lucerastat
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
