曲普立定
曲普立定
常用名：曲普立定
CAS号：486-12-4
英文名：triprolidine
中文别名：2-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]吡啶|曲普利啶
曲普立定名称
中文名：曲普立定
英文名：triprolidine
中文别名：2-[(E)-1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]吡啶|曲普利啶
英文别名：更多
曲普立定生物活性
描述：曲普利啶是一种口服活性H1R拮抗剂。曲普利啶具有脊髓运动和感觉阻滞功能。曲普利啶可用于变应性鼻炎的研究[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>组胺受体研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>组胺受体
体外研究：三吡咯烷(成熟的人类树突状细胞)可以拮抗组胺H1并降低CD45的表达[1]。
体内研究：曲普利啶(292.81-1467.20μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)对大鼠脊髓运动和感觉阻滞产生剂量依赖性效应[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(300-350g)[2]剂量：292.81、488.02、733.60、1098.83和1467.20μg/kg给药：鞘内注射结果：引起剂量依赖性脊髓阻滞。
参考文献：
[1].SzeberényiJB,et,al.Inhibitionofeffectsofendogenouslysynthesizedhistaminedisturbsinvitrohumandendriticcelldifferentiation.ImmunolLett.2001Apr2;76(3):175-82.
[2].TzengJI,et,al.Spinalsensoryandmotorblockadebyintrathecaldoxylamineandtriprolidineinrats.JPharmPharmacol.2018Dec;70(12):1654-1661.
[3].DealDL,ChandrasurinP,ShockcorJ,MinickDJ,FindlayJW,McNultyMJ.Dispositionandmetabolismoftriprolidineinmice.DrugMetabDispos.1992Nov-Dec;20(6):920-7.
曲普立定物理化学性质
密度：1.061g/cm3
沸点：435.4ºCat760mmHg
熔点：126-130°C
分子式：C19H22N2
分子量：278.39100
闪点：217.1ºC
精确质量：278.17800
PSA：16.13000
LogP：3.85540
外观性状：晶体
蒸汽压：6.16E-09mmHgat25°C
储存条件：
密封保存，放置于通风、干燥地方，避免于其他氧化物接触。
稳定性：
按规格使用和贮存，不会发生分解，避免与氧化物接触
分子结构：
未确定
计算化学：
1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积16.1
7.重原子数量:21
8.表面电荷:0
9.复杂度:336
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:1
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
更多：
1.性状：未确定
2.密度（g/m3,25/4℃）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/cm3,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：未确定
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC,5.2kPa）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）：未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,25ºC）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：未确定
曲普立定毒性和生态
：
曲普立定毒理学数据:
急性毒性：人类经口TDLo：143ug/kg，嗜睡，行为改变，改变心理生理测试数据；
大鼠经口LD50：2700mg/kg/90D-C，胃肠道-唾液腺结构或功能变化，肝-脂肪肝豆状核变性。
曲普立定生态学数据:
若无政府许可，勿将材料排入周围环境。
曲普立定毒性英文版
曲普立定安全信息
安全声明(欧洲)：S36/37
曲普立定英文别名
：MFCD00038040
：(e)-pyridin
：Triprolidin
：(E)-2-[3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-toluenepropenyl]pyridine
：(E)-1-(4-methylphenyl)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidinoprop-1-ene
：trans-2-[3-(1-Pyrrolidinyl)-1-p-tolypropenyl]pyridine
：trans-1-(2-Pyridyl)-3-pyrrolidino-1-p-tolylprop-1-ene
：trans-2-[3-(1-pyrrolidinyl)-1-p-tolylpropenyl]pyridine
：EINECS207-627-0
：Triprolidine
：Tripyrolidine
：1t-[2]Pyridyl-3-pyrrolidino-1c-p-tolyl-propen
：(E)-1-(2-pyridyl)-3-pyrrolidin-1-yl-1-p-tolylpropene
：1t-[2]pyridyl-3-pyrrolidino-1c-p-tolyl-propene
：(E)-2-[1-(4-methylphenyl)-3-(1-pyrrolidinyl)-1-propenyl]pyridine
曲普立定重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
QuPuLiDing
曲普立定
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
