NCT-503

NCT-503名称

中文名：NCT-503
英文名：NCT-503
英文别名：更多

NCT-503生物活性

描述：NCT-503磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)抑制剂,IC50值为2.5µM。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症
靶点：

IC50:2.5µM(PHGDH)[1]

体外研究：人磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH)催化经典葡萄糖衍生的丝氨酸合成途径中的第一个限速步骤。NCT-503是一种PHGDH抑制剂,可抑制细胞中3-磷酸甘油酸的丝氨酸合成(IC50=2.5μM)。NCT-503对一组其他脱氢酶无活性,并且在168个GPCR组中显示出最小的交叉反应性。NCT-503对3-磷酸甘油酸(3-PG)和共底物NAD+的竞争研究揭示了对3-PG和NAD+的非竞争性抑制模式。对于PHGDH依赖性细胞系,NCT-503的EC50为8-16μM,对于MDA-MB-231细胞,EC50为6至10倍,对其他PHGDH非依赖性细胞系无毒性[1]。
体内研究：NCT-503表现出有利的吸收,分布,代谢和排泄(ADME)特性。NCT-503在腹膜内给药后具有良好的暴露,半衰期(2.5小时)和Cmax(血浆中20μM),显着分配到肝脏和脑中。NCT-503处理降低了PHGDH依赖性MDA-MB-468异种移植物的生长和重量,但不影响PHGDH非依赖性MDA-MB-231异种移植物的生长或重量[1]。
细胞实验：将MDA-MB-468，BT-20，MT-3细胞接种在白色96孔板中，使其附着24小时。用NCT-503处理细胞4天。用CellTiter-Glo评估细胞活力，用平板读数器测量发光[1]。
动物实验：小鼠：在输注前3-4天，将慢性导管手术植入正常或荷瘤动物的颈静脉。在以30mg/kg施用载体或NCT-503后，持续输注U-13C-葡萄糖（30mg/kg/min）持续3小时。用戊巴比妥钠对动物进行最终麻醉，并在不到5分钟内完全收获所有组织以保持代谢状态。仔细解剖肿瘤和邻近的肺组织并快速冷冻进行分析[1]。
参考文献：

[1].PacoldME,etal.APHGDHinhibitorrevealscoordinationofserinesynthesisandone-carbonunitfate.NatChemBiol.2016Jun;12(6):452-8.

NCT-503物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：474.3±55.0°Cat760mmHg
分子式：C20H23F3N4S
分子量：408.484
闪点：240.6±31.5°C
精确质量：408.159546
LogP：2.61
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.2mmHgat25°C
折射率：1.611
储存条件：-20℃

NCT-503英文别名

：1-Piperazinecarbothioamide,N-(4,6-dimethyl-2-pyridinyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-
：N-(4,6-Dimethyl-2-pyridinyl)-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-1-piperazinecarbothioamide

NCT-503重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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