Cenicriviroc
Cenicriviroc
常用名：Cenicriviroc
CAS号：497223-25-3
英文名：Cenicriviroc
中文别名：N/A
Cenicriviroc名称
中文名：Cenicriviroc
英文名：Cenicriviroc
英文别名：更多
Cenicriviroc生物活性
描述：Cenicriviroc是一种可口服的CCR2/CCR5双重拮抗剂,同时可抑制HIV-1和HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CCR信号通路>>免疫及炎症>>CCR信号通路>>抗感染>>HIV研究领域>>感染
靶点：
CCR5:0.29nM(IC50)
CCR2:5.9nM(IC50)
R5HIV-1:0.024-0.08nM(IC50,inPBMCs)
R5HIV-2:0.03-0.98nM(IC50,inPBMCs)
体外研究：Cenicriviroc可防止人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)进入细胞[2]。关于测试的4种R5HIV-2临床分离株,对于cenicriviroc的有效浓度50％EC50为0.03,0.33,0.45和0.98nM。双向热带和X4向性HIV-2菌株对cenicriviroc具有抗性,EC50>1000nM,MPI分别为33％和4％[3]。
体内研究：Cenicriviroc(≥20mg/kg/天)显着降低体内单核细胞/巨噬细胞的募集。在这些剂量下,cenicriviroc显示抗纤维化作用,在三种纤维化动物模型中胶原沉积显着减少,胶原蛋白1型蛋白和mRNA表达。在NASH模型中,cenicriviroc显着降低非酒精性脂肪肝疾病活动评分。Cenicriviroc治疗对身体或肝/肾重量没有显着影响[1]。
动物实验：分配雄性C57BL/6小鼠（n=44;8-10周龄）在第1-5天通过口服强饲法（PO）接受以下组的治疗：非疾病控制，媒介物对照每日两次（BID），Cenicriviroc5mg/kg/天（Cenicriviroc5）BID，Cenicriviroc20mg/kg/天（Cenicriviroc20）BID，Cenicriviroc100mg/kg/天（Cenicriviroc100）BID，Cenicriviroc20QD和阳性对照地塞米松（已知减少炎症的皮质类固醇）在各种动物模型中）1mg/kgQD。在第4天，除了非疾病对照之外，在所有组中通过IP注射TG3.85％（1mL/动物）在所有组中诱导腹膜炎。研究终点包括：腹膜灌洗细胞计数和药代动力学（PK）评估。通过异氟醚吸入在TG注射后48小时处死动物，并收集腹膜灌洗液和血液样品（0.7mL）。使用多种类软件和设计用于小鼠腹膜液的分析软件在腹膜灌洗样品中评估差异细胞计数。将0.3mL等分试样的血液样品加工成血浆用于PK分析。
参考文献：
[1].LefebvreE,etal.AntifibroticEffectsoftheDualCCR2/CCR5AntagonistCenicrivirocinAnimalModelsofLiverandKidneyFibrosis.PLoSOne.2016Jun27;11(6):e0158156
[2].KuwataT,etal.IncompatibleNaturesoftheHIV-1EnvelopeinResistancetotheCCR5AntagonistCenicrivirocandtoNeutralizingAntibodies.AntimicrobAgentsChemother.2015Nov2;60(1):437-5
[3].VisseauxB,etal.Cenicriviroc,aNovelCCR5(R5)andCCR2Antagonist,ShowsInVitroActivityagainstR5TropicHIV-2ClinicalIsolates.PLoSOne.2015Aug6;10(8):e0134904
[4].LalezariJ,etal.Safety,efficacy,andpharmacokineticsofTBR-652,aCCR5/CCR2antagonist,inHIV-1-infected,treatment-experienced,CCR5antagonist-naivesubjects.JAcquirImmuneDeficSyndr.2011Jun1;57(2):118-25.
[5].BabaM,etal.TAK-652inhibitsCCR5-mediatedhumanimmunodeficiencyvirustype1infectioninvitroandhasfavorablepharmacokineticsinhumans.AntimicrobAgentsChemother.2005Nov;49(11):4584-91.
Cenicriviroc物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：913.5±65.0°Cat760mmHg
分子式：C41H52N4O4S
分子量：696.941
闪点：506.3±34.3°C
精确质量：696.370911
LogP：10.22
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：2-8℃
Cenicriviroc英文别名
：Cenicriviroc
：(5E)-8-[4-(2-Butoxyethoxy)phenyl]-1-isobutyl-N-(4-{(S)-[(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]sulfinyl}phenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-1-benzazocine-5-carboxamide
：MFCD28502076
：1-Benzazocine-5-carboxamide,8-[4-(2-butoxyethoxy)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-1-(2-methylpropyl)-N-[4-[(S)-[(1S)-(1-propyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]sulfinyl]phenyl]-,(5E)-
Cenicriviroc重点介绍
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代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）
Cenicriviroc
Cenicriviroc
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
