L-156,602
L-156,602
常用名：L-156,602
CAS号：125228-51-5
英文名：L-156,602
中文别名：N/A
L-156,602名称
英文名：l-156,602
L-156,602生物活性
描述：L-156602是一种C5a受体拮抗剂。L-156602在小鼠炎症模型中抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602抑制迟发型超敏反应(DTH)的传出期[1][2]。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>补充系统研究领域>>炎症/免疫
靶点：
C5areceptor[1][2]
体内研究：L-156602(0.1-0.5mg/kg每天一次连续3.天)显著抑制伴刀豆球蛋白A(HY-P2149)诱导的CDF1小鼠和Muramyl二肽(MDP)(HY-127090)诱导的BALB/c小鼠中的炎症[1][2]L-156602(0.2-0.5mg/kg,腹腔注射)抑制PCI诱导的DBA/1小鼠炎症中单核白细胞和中性粒细胞向炎症部位的浸润[2]动物模型：刀豆球蛋白A诱导的CDF1小鼠炎症[1][2]剂量：0.1,0.5mg/kg,每日1次,连续3天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：0.1mg/kg给药4小时后完全抑制肿胀,0.5mg/kg给药24小时后仍有统计学意义。减少了迁移的白细胞数量。非特异性抑制中性粒细胞、巨噬细胞和淋巴细胞的迁移。动物模型：MDP诱导的BALB/c小鼠急性关节炎症[1]剂量：0.25,0.5mg/kg,每天一次,持续3天给药：腹膜内注射(i.p.)结果：抑制佐剂性关节炎,尽管0.5mg/kg剂量24小时后体重略有减轻。动物模型：0.5%PCI诱导的DBA/1小鼠炎症[2]剂量：0.2,0.5mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：显著抑制耳朵肿胀以及单核白细胞和中性粒细胞向炎症部位的浸润。动物模型：5%PCI诱导DBA/1小鼠炎症[2]剂量：0.4mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：抑制单核白细胞和中性粒细胞非特异性地浸润到炎症部位。
参考文献：
[1].TsujiRF,etal.EffectsofL-156,602,aC5areceptorantagonist,onmouseexperimentalmodelsofinflammation.BiosciBiotechnolBiochem.1992Dec;56(12):2034-6.
[2].TsujiRF,etal.Anti-inflammatoryeffectsandspecificityofL-156,602:comparisonofeffectsonconcanavalinAandzymosan-inducedfootpadedema,andcontactsensitivityresponse.Immunopharmacology.1995Feb;29(1):79-87.
L-156,602物理化学性质
分子式：C38H64N8O13
分子量：840.96
精确质量：840.45900
PSA：279.95000
LogP：0.19240
L-156,602重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
L-156,602
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
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1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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