CCG-100602
CCG-100602
常用名：CCG-100602
CAS号：1207113-88-9
英文名：CCG-100602
中文别名：N/A
CCG-100602名称
英文名：ccg-100602
英文别名：更多
CCG-100602生物活性
描述：CCG-100602是心肌相关转录因子a/血清反应因子(MRTF-a/SRF)信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602特异性阻断MRTF-A核定位,从而抑制纤维化转录因子SRF[1][2]。
相关类别：研究领域>>心血管疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯
体外研究：CCG-100602(3-30 μM)减少粘附的hASC细胞的数量[2]。CCG-100602阻断MRTF-A/SRF激活基因的表达[2]。CCG-100602(5-40 μM)减少TGF-β1(5 ng/mL)-以剂量依赖性方式诱导COL1A1、FN1和ACTA2转录增加[1]。CCG-100602(5-40 μM)以剂量依赖性方式降低TGF-β1诱导的HIMF中MRTFA和SRFmRNA表达的增加[1]。CCG-100602(5-40 μM)显著降低TGF-β1中ECM和α-SMA的蛋白表达水平(5 ng/mL)-以剂量依赖性方式刺激细胞[1]。CCG-100602(5-40 μM)也以剂量反应性方式显著抑制由TGF-β1诱导的HIMFs核部分的MRTF-A和SRF蛋白表达[1]。细胞活力测定[2]细胞系：人脂肪干细胞(hASC)浓度：3、8、15或30 μM培养时间：7天结果：随着抑制剂用量的增加,粘附细胞数量减少。这种效果也依赖于培养基,因为成骨培养基条件比基本培养基和成脂培养基条件更支持活性。RT-PCR[1]细胞系：人肠肌成纤维细胞(HIMFs)浓度：5、10、20和40 μM培养时间：30 添加TGF-β1(5)前的分钟 结果：以剂量依赖性方式减少TGF-β1诱导的COL1A1、FN1和ACTA2转录增加。以剂量依赖性方式降低TGF-β1诱导的HIMF中MRTFA和SRFmRNA表达的增加。WesternBlot分析[1]细胞系：人肠肌成纤维细胞(HIMFs)浓度：5、10、20和40 μM培养时间：30 添加TGF-β1(5)前的分钟 结果：TGF-β1刺激的细胞中ECM和α-SMA的蛋白表达水平显著降低。抑制由TGF-β1诱导的HIMFs核部分的MRTF-A和血清反应因子(SRF)蛋白表达。
体内研究：CCG-100602(7.5mg/kg/天,通过渗透泵连续给药2周)治疗可消除动脉顺应性和应变降低引起的主动脉僵硬度增加,表明SRF/心肌蛋白的抑制具有显著的抗僵硬作用[3]。动物模型：成年(4个月大)雄性自发性高血压大鼠(SHR)和正常血压对照WistarKyoto(WKY)大鼠[3]剂量：7.5mg/kg/天给药：通过渗透微型泵连续给药2周。结果：消除了由动脉顺应性和应变降低引起的主动脉僵硬度增加。
参考文献：
[1].YoonJeongChoi,etal.Umbilicalcord/placenta-derivedmesenchymalstemcellsinhibitfibrogenicactivationinhumanintestinalmyofibroblastsviainhibitionofmyocardin-relatedtranscriptionfactorA.StemCellResTher.2019Sep23;10(1):291.
[2].LauraHyväri,etal.Myocardin-RelatedTranscriptionFactorA(MRTF-A)RegulatestheBalancebetweenAdipogenesisandOsteogenesisofHumanAdiposeStemCells.StemCellsInt.2020Sep22;2020:8853541.
[3].NingZhou,etal.RhoKinaseRegulatesAorticVascularSmoothMuscleCellStiffnessViaActin/SRF/MyocardininHypertension.CellPhysiolBiochem.2017;44(2):701-715.
CCG-100602物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：563.8±50.0°Cat760mmHg
分子式：C21H17ClF6N2O2
分子量：478.815
闪点：294.8±30.1°C
精确质量：478.088287
PSA：49.41000
LogP：5.20
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.544
储存条件：2-8°C，惰性气体保存
CCG-100602安全信息
危害码(欧洲)：Xi
CCG-100602英文别名
：1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)benzoyl]-N-(4-chlorophenyl)-3-piperidinecarboxamide
：3-Piperidinecarboxamide,1-[3,5-bis(trifluoromethyl)benzoyl]-N-(4-chlorophenyl)-
CCG-100602重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
CCG-100602
CCG-100602
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
