巴马司他单钠盐

巴马司他单钠盐名称

中文名：巴马司他单钠盐
英文名：(2S,3R)-N-Hydroxy-N'-[(2S)-1-methylamino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-3-(2-methylpropyl)-2-(thiophen-2-ylsulfanylmethyl)butanediamidesodiumsalt
中文别名：(2S,3R)-N-羟基-N'-[(2S)-1-甲基氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基]-3-异丁基-2-(噻吩-2-基硫甲基)丁二酰胺单钠盐
英文别名：更多

巴马司他单钠盐生物活性

描述：Batimastat(BB-94)钠是广谱的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂,对MMP-1/2/3/7/9的IC50分别为3/4/20/6/4nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：

IC50:3nM(MMP-1),4nM(MMP-2),4nM(MMP-9),6nM(MMP-7),20nM(MMP-3)[1]

体外研究：Batimastat(BB-94)是一种有效的基质金属蛋白酶抑制剂,具有意想不到的结合方式。Batimastat抑制明胶酶A和B,IC50值分别为4nM和10nM。具有结构相似的胶原酶Ht-d的IC50为6nM,其与MMP-1(3nM),MMP-8(10nM)和MMP-3(20nM)的值相当[2]。从血浆酸性金属蛋白酶抑制剂Batimastat(BB-94,IC50=230nM)可有效阻断从细胞系Karpas299脱落的CD30[3]。
体内研究：腹腔注射Batimastat(BB-94)可有效阻断人卵巢癌异种移植物和小鼠黑色素瘤转移的生长,延迟原发性肿瘤在人乳腺癌原位模型中的生长,无细胞毒性,且不影响mRNA水平[2]。Batimastat(BB-94)是一种合成的基质金属蛋白酶抑制剂,在各种肿瘤模型中显示出抗肿瘤和抗血管生成活性。用顺铂(每隔一天口服60mg/kg,总共8次注射)同时用顺铂(4mg/kg静脉注射,每7天注射3次)完全阻止两种异种移植物的生长和扩散,以及所有动物在第200天都活着并且健康[4]。Kaplan-Meier生存分析(48小时)显示,与对照组(75％)相比,用Batimastat(BB-94)治疗的动物存活率增加(95.2％),差异几乎具有统计学意义(p=0.064)[5]。在E2施用后4小时,在盐水或Batimastat(40mg/kg)预处理的动物中分析基质密度,在激素处理后观察到胶原密度处于最低的时间点[6]。
动物实验：小鼠[5]使用6周龄雌性BALB/c小鼠。在感染前和感染后24小时，用Batimastat（BB-94,50mg/kg）腹膜内处理小鼠。将Batimastat在DMSO中悬浮于50mg/mL并在-20℃下冷冻保存。在使用之前，将其在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中稀释20倍，并将500μL注射到动物中。对照小鼠注射500μL含5％DMSO的PBS。在ic攻击后48小时处死动物。大鼠[6]雌性Sprague-Dawley大鼠在尸检时在指定的时间间隔内通过腹膜内（ip）注射给予单一生理剂量的E2（40μg/kg，在0.9％NaCl，0.4％EtOH载体中）。已显示E2的这种体内剂量水平诱导子宫湿重，组织结构和雌激素受体激活特征的基因表达的变化。对于所有其他实验，在组织收获前4小时腹膜内施用单个40μg/kg推注的E2，而对照动物仅在所有研究中接受载体。Batimastat以剂量水平ip（40mg/kg，在1×PBS，0.1％Tween-20载体中）施用，显示在E2或盐水对照之前4小时有效抑制体内MMP。
参考文献：

[1].YinZ,etal.IncreasedMMPsexpressionanddecreasedcontractionintheratmyometriumduringpregnancyandinresponsetoprolongedstretchandsexhormones.AmJPhysiolEndocrinolMetab.2012Jul1;303(1):E55-70.

[2].BotosI,etal.Batimastat,apotentmatrixmealloproteinaseinhibitor,exhibitsanunexpectedmodeofbinding.ProcNatlAcadSciUSA.1996Apr2;93(7):2749-54.

[3].HansenHP,etal.Inhibitionofmetalloproteinasesenhancestheinternalizationofanti-CD30antibodyKi-3andthecytotoxicactivityofKi-3immunotoxin.IntJCancer.2002Mar10;98(2):210-5.

[4].GiavazziR,etal.Batimastat,asyntheticinhibitorofmatrixmetalloproteinases,potentiatestheantitumoractivityofcisplatininovariancarcinomaxenografts.ClinCancerRes.1998Apr;4(4):985-92.

[5].RicciS,etal.Inhibitionofmatrixmetalloproteinasesattenuatesbraindamageinexperimentalmeningococcalmeningitis.BMCInfectDis.2014Dec31;14:726.

[6].RussoLA,etal.Regulatedexpressionofmatrixmetalloproteinases,inflammatorymediators,andendometrialmatrixremodelingby17beta-estradiolintheimmatureratuterus.ReprodBiolEndocrinol.2009Nov4;7:124.

巴马司他单钠盐物理化学性质

分子式：C23H30N3NaO4S2
分子量：499.62200
精确质量：499.15800
PSA：163.90000
LogP：4.37890
储存条件：2-8℃

巴马司他单钠盐英文别名

：Batimastatsodiumsalt
：Batimastat(sodiumsalt)

巴马司他单钠盐重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

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