SLF1081851 TFA
SLF1081851 TFA
常用名：SLF1081851 TFA
CAS号：2763730-98-7
英文名：SLF1081851 TFA
中文别名：N/A
SLF1081851TFA名称
英文名：SLF1081851TFA
SLF1081851TFA生物活性
描述：SLF1081851(TFA)是一种Spns2抑制剂,抑制S1P释放(IC50=1.93μM)。SLF1081851(TFA)在发育和免疫系统中起着关键作用[1][2]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
Spns2(spinsterhomologue2)[1]
体外研究：鞘氨醇1-磷酸(S1P)是一种多效性信号分子,Spns2发挥维持淋巴S1P[1]的功能。SLF1081851(TFA)(化合物16d)(0-5μM；18-20h)抑制Hela细胞中IC50值为1.93μM的S1P释放[1]。SLF1081851(TFA)(0-30μM；20分钟)以剂量依赖性方式抑制mSphK1(重组小鼠SphK)(10μM)和mSphK2(5μM),并显示至少15倍的选择性(SphK1IC50≥30微米；SphK2IC50型≈30μM)[1]。
体内研究：SLF1081851(TFA)(20mg/kg；i.p.,给药后4h)显著抑制循环淋巴细胞和血浆S1P,并重现Spns2缺失小鼠的遗传表型[1]。动物模型：C57BL/6小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：腹腔注射；结果：大鼠循环淋巴细胞计数和血浆S1P浓度显著降低。动物模型：SpragueDawley小鼠(4周龄)[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；单剂量；在给药后0、0.5、1、2、4、6和24小时测量结果：在给药2小时时血液中的最大浓度达到5μM,药物水平维持在≥2μM至少24小时,证明大鼠的半衰期超过8小时。循环中出现SPNS2-IN-1与4小时淋巴细胞计数的最大下降相关(与时间=0相比降低25%)。
参考文献：
[1].FritzemeierR,etal.DiscoveryofInVivoActiveSphingosine-1-phosphateTransporter(Spns2)Inhibitors.JMedChem.2022Jun9;65(11):7656-7681.
[2].LynchKevinR,etal.Preparationofoxadiazolesasinhibitorsofspinsterhomolog2(SPNS2)foruseintherapy:WorldIntellectualPropertyOrganization,WO2022056042[P].2022-03-17.
SLF1081851TFA物理化学性质
分子式：C23H34F3N3O3
分子量：457.53
SLF1081851 TFA重点介绍
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SLF1081851TFA
SLF1081851 TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
