AC-73
AC-73
常用名：AC-73
CAS号：775294-71-8
英文名：AC-73
中文别名：N/A
AC-73名称
英文名：AC-73
AC-73生物活性
描述：AC-73是ClusterofDifferentiation147(CD147)的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏CD147的二聚化(结合位点在CD147的N端IgC2域中包括Glu64和Glu73),从而抑制CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>自噬>>自噬
靶点：
CD147[1]
体外研究：AC-73(5-10μM；24小时；SMMC-7721和Huh-7细胞)处理以剂量依赖性方式显着降低SMMC-7721和Huh-7细胞的迁移能力,并减少两种HCC细胞的侵袭。在24小时以剂量依赖性方式。AC-73治疗可减少HCC转移。当用最大浓度为20μM的AC-73处理两个HCC细胞时,对细胞活力没有明显影响.AC-73在CD147上可能的结合位点包括N末端IgC2结构域中的Glu64和Glu73,其中两个残基位于CD147的二聚体界面[1]。AC-73(5-10μM；24小时；SMMC-7721细胞)处理可显着抑制10μM浓度下MMP-2和MMP-9mRNA的表达,尤其是MMP-2,但对MMP-1无明显影响。,MMP-3,MMP-7,MMP-11和MMP-13。使用RT-qPCR分析和明胶酶谱实验,AC-73可以剂量依赖性地降低MMP-2mRNA水平的表达和蛋白质水平的分泌[1]。AC-73(5-20μM；6小时；SMMC-7721细胞)处理剂量依赖性地抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化[1]。RT-PCR[1]细胞系：SMMC-7721细胞浓度：5μM或10μM孵育时间：24小时结果：在10μM浓度下显着抑制MMP-2和MMP-9mRNA的表达。剂量依赖性降低使用RT-qPCR分析和明胶酶谱实验表达MMP-2mRNA水平和蛋白质水平的分泌。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SMMC-7721细胞浓度：5μM,10μM或20μM孵育时间：6小时结果：ERK1/2和STAT3的磷酸化被剂量依赖性抑制。
体内研究：AC-73(25-50mg/kg；持续4周；雄性BALB/cnu/nu小鼠)治疗显着降低裸鼠中转移灶的发生率。AC-73以剂量依赖性方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。MMP-2也被AC-73还原。AC-73不能抑制体内肿瘤细胞增殖[1]。动物模型：雄性BALB/cnu/nu小鼠(4-6周)与SMMC-7721细胞[1]剂量：25mg/kg,50mg/kg给药：注射；每日；3周结果：显着降低裸鼠转移灶的发生率。以剂量依赖性方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。MMP-2也减少了。
参考文献：
[1].FuZG,etal.Anovelsmall-moleculecompoundtargetingCD147inhibitsthemotilityandinvasionofhepatocellularcarcinomacells.Oncotarget.2016Feb23;7(8):9429-47.
[2].SpinelloI,etal.Thesmall-moleculecompoundAC-73targetingCD147inhibitsleukemiccellproliferation,inducesautophagyandincreasesthechemotherapeuticsensitivityofacutemyeloidleukemiacells.Haematologica.2019May;104(5):973-985.
AC-73物理化学性质
分子式：C21H21NO2
分子量：319.40
AC-73重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
AC-73
AC-73
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
