AZ-5104
AZ-5104
常用名：AZ-5104
CAS号：1421373-98-9
英文名：AZ-5104
中文别名：N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺|N-(5-((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰基酰胺
AZ-5104名称
中文名：AZ-5104
英文名：az5104
中文别名：N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺|N-(5-((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧苯基)丙烯酰基酰胺
英文别名：更多
AZ-5104生物活性
描述：AZ-5104是AZD9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是EGFR抑制剂；抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR和ErbB4的IC50值分别为1,6,1,25和7nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
EGFRL858R/T790M:1nM(IC50)
EGFRL858R:1nM(IC50)
EGFRL861Q:6nM(IC50)
EGFR:25nM(IC50)
ErbB4:7nM(IC50)
EGFRExon19deletion/T790M
体外研究：AZ-5104在H1975(EGFRL858R/T790M),PC-9VanR(EGFRExon19缺失/T790M),PC-9(EGFRExon19缺失),H2073中抑制EGFR磷酸化,IC50分别为2,1,2,53和33nM(WT)和LOVO(WT)。与AZD9291相比,AZ5104对野生型EGFR的选择性差异降低。AZ5104对其他非HER家族激酶显示出最小的脱靶活性,但具有靶向HER2和HER4激酶活性的潜力[1]。
体内研究：代谢产物AZ5104(5mg/kg/天)可有效缩小C/L858R和C/L+T小鼠的肿瘤[1]。
细胞实验：用各药物的剂量反应（AZ-5104）处理细胞2小时。在裂解前用25ng/mL的EGF刺激野生型细胞10分钟。使用ELISA[1]在细胞提取物中定量EGFR磷酸化水平。
参考文献：
[1].CrossDA,etal.AZD9291,anirreversibleEGFRTKI,overcomesT790M-mediatedresistancetoEGFRinhibitorsinlungcancer.CancerDiscov.2014Sep;4(9):1046-61.
AZ-5104物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C27H31N7O2
分子量：485.581
精确质量：485.253937
PSA：98.41000
LogP：2.90
外观性状：固体粉末
折射率：1.687
储存条件：阴凉干燥处
水溶解性：不溶于水，溶于DMSO
AZ-5104英文别名
：metaboliteofAZD9291
：AZ5104
：DemethylatedAZ9291
：2-Propenamide,N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]-
：AZ-5104
：N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-4-methoxyphenyl]-2-propenamide
：N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
：N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-5-{[4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}-4-methoxyphenyl)acrylamide
AZ-5104重点介绍
【AZ-5104】凯途网AZ-5104CAS号：1421373-98-9，AZ-5104MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询AZ-5104。
神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
AZ-5104
AZ-5104
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
