氯吡哌醇
氯吡哌醇
常用名:氯吡哌醇
CAS号:130493-03-7
英文名:Bimoclomol
中文别名:N/A
氯吡哌醇名称
中文名:氯吡哌醇
英文名:(3Z)-N-(2-hydroxy-3-piperidin-1-ylpropoxy)pyridine-3-carboximidoylchloride
英文别名:更多
氯吡哌醇生物活性
描述:Bimoclomol是一种heatshockprotein(HSP)辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
相关类别:研究领域>>心血管疾病
靶点:
HSP
体外研究:Bimoclomol(40μM)在常氧灌注期间(缺血前)显着增加冠状动脉血流(CF)。Bimoclomol显着增加LVDP和CO,但它在缺血条件下降低LVEDP。Bimoclomol对松弛速率显示出双相效应。Bimoclomol(>10μM)引起浓度依赖性血管舒张,EC50值为214μM。Bimoclomol(100μM)也诱导针对20mMKCl的血管舒张。然而,bimoclomol无法放松与血清素,PGF2或血管紧张素II预收缩的制剂[1]。Bimoclomol不影响Hsp70或其mRNA的稳定性。Bimoclomol通过长时间激活热休克转录因子(HSF-1)诱导Hsp表达。在缺乏HSF-1的小鼠的细胞中消除了bimoclomol的作用。此外,bimoclomol可与HSF-1结合并诱导HSF-1与各DNA元件的延长结合[2]。与溶媒处理的细胞相比,Bimoclomol(0.1,1和10μM)改善了大鼠新生心肌细胞的细胞存活。基于暴露时间,Bimoclomol(0.01至10μM)显着提高HSP70水平。用bimoclomol预处理24h可显着提高细胞存活率[3]。
体内研究:在麻醉的狗中,Bimoclomol(1和5mg/kg)可使冠状动脉闭塞引起的ST段抬高分别降低56%和80%[1]。
细胞实验:使用相同的细胞制剂,配置细胞保护(细胞存活)测定以评估bimoclomol保护暴露于致死应激的细胞的能力。为了优化细胞存活测定,该方案的最终接种密度降低至约0.5百万个细胞/mL。将铺板的心肌细胞置于培养箱(37℃,5%CO2)中24小时。从培养箱中取出平板,将培养基更换为无血清。将单独的细胞组在42℃下热激1小时或作为假处理(无热休克)处理。然后将Bimoclomol以0,0.01,0.1,1,10和100μM加入各孔中,并将板置于37℃培养箱中24小时。将平板从培养箱中取出,在另一次更换培养基后,(无血清)将所有平板在设定为47℃的水浴中暴露于致死热应激2小时。然后将板放回37℃培养箱中过夜(16-18小时)。第二天早晨,使用台盼蓝排除法测定细胞存活率。将等体积的培养基和台盼蓝溶液混合。从孔中取出用过的培养基后,将上述混合物加入孔中10分钟。然后用冷PBS洗涤细胞三次,并用倒置光学显微镜(10×)计数。来自该方案的最终存活值表示为使用公式[(染色细胞-总细胞)÷总细胞]×100的每次处理的活细胞百分比。
参考文献:
[1].JednakovitsA,etal.Invivoandinvitroacutecardiovasculareffectsofbimoclomol.GenPharmacol.2000May;34(5):363-9.
[2].HargitaiJ,etal.Bimoclomol,aheatshockproteinco-inducer,actsbytheprolongedactivationofheatshockfactor-1.BiochemBiophysResCommun.2003Aug1;307(3):689-95.
[3].PolakowskiJS,etal.Bimoclomolelevatesheatshockprotein70andcytoprotectsratneonatalcardiomyocytes.EurJPharmacol.2002Jan18;435(1):73-7.
氯吡哌醇物理化学性质
密度:1.27g/cm3
沸点:454ºCat760mmHg
分子式:C14H20ClN3O2
分子量:297.78100
闪点:228.4ºC
精确质量:297.12400
PSA:57.95000
LogP:1.78330
蒸汽压:0mmHgat25°C
折射率:1.588
储存条件:2-8℃
氯吡哌醇英文别名
:3-Pyridinecarboximidoylchloride,N-[2-hydroxy-3-(1-piperidinyl)propoxy]
:Bimoclomol
氯吡哌醇重点介绍
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神经系统疾病,包括癫痫和肌张力障碍,可能涉及功能失调的皮质内抑制,并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病,其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失,伴有僵硬,静止性震颤,步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征,这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
LvBiPaiChun
氯吡哌醇
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: