羽扇豆鹼
羽扇豆鹼
常用名:羽扇豆鹼
CAS号:550-90-3
英文名:15-Oxosparteine
中文别名:N/A
羽扇豆鹼名称
中文名:羽扇豆鹼
英文名:lupanine
英文别名:更多
羽扇豆鹼生物活性
描述:卢帕宁(D-卢帕宁)是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>胆碱受体信号通路>>神经信号通路>>胆碱受体研究领域>>神经疾病
靶点:
Ki:500nM(Nicotinicreceptor)and11000nM(Muscarinicreceptor)[1]
体外研究:卢帕宁对烟碱受体具有结合亲和力,Ki公司值为500nM而卢帕宁对毒蕈碱受体的亲和力非常弱,Ki公司值为11000nM[1]
体内研究:卢帕宁(腹腔注射100-300毫克/千克;口服175-700毫克/千克)在地球观测卫星雄性瑞士小鼠(20-22克)和哈特利豚鼠(400-500克)中单次注射的毒性要小得多[1]。卢帕宁(1-7.5mg/kg;静脉注射)比Sparteine公司更有效地对抗颈动脉闭塞引起的继发性反射性高血压和刺激肺胃神经引起的猫狗低血压[1]。卢帕宁对阿托品治疗的狗注射乙酰胆碱(静脉注射500pg/kg)引起的烟碱型高血压有抑制作用[1]。
参考文献:
[1].KYovo,,etal.ComparativepharmacologicalstudyofsparteineanditsketonicderivativelupaninefromseedsofLupinusalbus.PlantaMed.1984Oct;50(5):420-4.
羽扇豆鹼物理化学性质
密度:0.9±0.1g/cm3
沸点:457.4±12.0°Cat760mmHg
熔点:40-44°
分子式:C30H52
分子量:412.734
闪点:221.8±13.1°C
精确质量:412.406891
PSA:23.55000
LogP:13.33
外观性状:油状物体
蒸汽压:0.0±0.5mmHgat25°C
折射率:1.498
储存条件:2-8℃,干燥,密闭
羽扇豆鹼毒性和生态
:
羽扇豆鹼毒性英文版
羽扇豆鹼安全信息
危害码(欧洲):Xi
羽扇豆鹼英文别名
:2-oxosparteine
:(7a,7aa,14a,14ab)-Dodecahydro-7,14-methano-4H,6H-dipyrido[1,2-a:1',2'-e][1,5]diazocin-4-one
:Lupane
:3-Pyrrolidinecarboxylicacid,2-oxo
:Spartein-15-one
:2-OXO-3-PYRROLIDINECARBOXYLICACID
:15-Oxosparteine
:7,14-Methano-2H,11H-dipyrido[1,2-a:1',2'-e][1,5]diazocin-11-one,dodecahydro-,(7S,7aS,14S,14aR)-
:2-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLICACID
羽扇豆鹼重点介绍
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物碱广泛分布于自然界,尤以植物界为多,动物界也有,例如蟾酥中的蟾酥碱 (bufotenine),地龙中的6-氧嘌呤(hypoxanthine)。据统计至少在140种植物中发现有生物碱,特别是罂粟科、防己科、茄科、豆科、夹竹桃科、毛茛科、小蘖科等。一般说来,生物碱多分布于双子叶植物,单子叶植物中较少,裸子植物和羊齿植物或更低等植物则极少。
YuShanDou鹼
羽扇豆鹼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: