拉氟莫司
拉氟莫司
常用名：拉氟莫司
CAS号：147076-36-6
英文名：Laflunimus
中文别名：N/A
拉氟莫司名称
中文名：拉氟莫司
英文名：(Z)-2-cyano-3-cyclopropyl-3-hydroxy-N-[3-methyl-4-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enamide
英文别名：更多
拉氟莫司生物活性
描述：Laflunimus(HR325)是一种免疫抑制剂和Leflunomide活性代谢物A771726的类似物。Laflunimus是一种口服的二氢硼酸脱氢酶(DHODH)抑制剂。Laflunimus抑制免疫球蛋白(Ig)分泌,抑制IgM和IgG分泌的IC50值分别为2.5和2μM。Laflunimus也是前列腺素内过氧化物合酶(PGHS)-1和-2抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
体外研究：脂多糖(LPS)诱导小鼠脾细胞分泌Ig达5d。Laflunimus抑制IgM和IgG的分泌,IC50值分别为2.5和2μM。添加尿苷(50μM)将这些值分别增加到70和60μM。Laflunimus抑制LPS诱导的70Z/3细胞kappa轻链表面表达,尿苷也逆转了这一特性[1]。在豚鼠多形核白细胞(IC50分别为415和4400nm)和分离的绵羊PGHS-1(IC50分别为64和742μM)和PGHS-2(IC50分别为100和2766μM)中,Laflunimus(HR325)作为PGHS抑制剂的作用比A771726强[2]。
体内研究：HR325(50mg/kg；p.o.；注射SRBC后14-18天)以38mg/kg的ID50值抑制二级抗羊红细胞(SRBC)抗体反应[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠(20-24g)[1]剂量：50mg/kg给药：口服；SRBC注射后14-18天结果：该模型循环抗SRBC-IgG水平受HR325剂量的抑制。
参考文献：
[1].ThomsonTA,etal.InvitroandinVivoinhibitionofimmunoglobulinsecretionbytheimmunosuppressivecompoundHR325isreversedbyexogenousuridine.ScandJImmunol.2002Jul;56(1):35-42.
[2].CurnockAP,etal.PotenciesofleflunomideandHR325asinhibitorsofprostaglandinendoperoxideHsynthase-1and-2:comparisonwithnonsteroidalanti-inflammatorydrugs.JPharmacolExpTher.1997Jul;282(1):339-47.
拉氟莫司物理化学性质
密度：1.441g/cm3
沸点：408.7ºCat760mmHg
分子式：C15H13F3N2O2
分子量：310.27100
闪点：201ºC
精确质量：310.09300
PSA：73.12000
LogP：3.77098
蒸汽压：2.06E-07mmHgat25°C
折射率：1.588
储存条件：2-8°C，避光，干燥，密封
拉氟莫司安全信息
危害码(欧洲)：Xi
拉氟莫司英文别名
：Laflunimus
拉氟莫司重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
LaFuMoSi
拉氟莫司
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
