ZK-261991
ZK-261991
常用名：ZK-261991
CAS号：886563-25-3
英文名：ZK-261991
中文别名：N/A
ZK-261991名称
中文名：ZK-261991
英文名：ZK-261991
英文别名：更多
ZK-261991生物活性
描述：ZK-261991是一种可口服的VEGFR酪氨酸酶抑制剂,抑制VEGFR-2活性的IC50值为5nM。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
VEGFR2:5nM(IC50)
体外研究：ZK-261991抑制KDR-PAEC中的细胞受体自身磷酸化,IC50为2nM。ZK991依赖性抑制VEGFR-3自身磷酸化浓度,IC50为20nM[1]。
体内研究：ZK991导致CD11b+和LYVE-1+细胞向小鼠角膜的募集显着减少。ZK991显着提高了角膜移植后的移植物存活率[1]。
细胞实验：HLMVEC在EGM2-MV培养基中培养。对于细胞毒性测定，将细胞以5×103细胞/孔的密度接种在96孔板中的EGM2-MV培养基中。每隔一天更换培养基，培养细胞直至达到汇合。然后用含有酪氨酸激酶抑制剂（PTK/ZK或ZK991;浓度20nM）的无血清培养基替换培养基并放置过夜。对照细胞接受物质载体。第二天，根据制造商的说明书进行细胞毒性测定（基于WST-1）。用ELISA读数器进行比色分析。进行后续的统计分析，并绘制图表。每组的孔数如下：PTK/ZK对照组，n=30;PTK/ZK20nM，n=30;ZK991对照组，n=30;ZK99120nM，n=30。
动物实验：在角膜新血管形成之前，每只动物都被深度麻醉。在基质内放置三根11-0尼龙缝合线，其中两个基质入侵延伸超过120°C的角膜周长。在角膜缘附近选择缝合线的外部点，并且在与角膜缘等距离的角膜中心附近选择内部缝合点以获得标准化的血管生成反应。缝线留置14天。第一个治疗组接受酪氨酸激酶抑制剂PTK/ZK（75mg/kg，口服，每日两次），第二个治疗组接受酪氨酸激酶抑制剂ZK991（50mg/kg，口服，每日两次），对照小鼠接受等量的物质载体。2周后，杀死小鼠并制备角膜。角膜新血管形成测定包括对照组中的22只小鼠，PTK/ZK处理组中的11只小鼠和ZK991处理组中的11只小鼠。
参考文献：
[1].DenizHos,etal.InflammatoryCorneal(Lymph)angiogenesisIsBlockedbyVEGFR-TyrosineKinaseInhibitorZK261991,ResultinginImprovedGraftSurvivalafterCornealTransplantation.InvestigativeOphthalmology&VisualScienceMay2008,Vol.49,1836-1842.
ZK-261991物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：682.1±55.0°Cat760mmHg
分子式：C24H25N7O2
分子量：443.501
闪点：366.3±31.5°C
精确质量：443.206970
LogP：1.65
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.668
ZK-261991英文别名
：2-[({2-[(Dimethylcarbamoyl)amino]-4-pyridinyl}methyl)amino]-N-(2-methyl-2H-indazol-6-yl)benzamide
：Benzamide,2-[[[2-[[(dimethylamino)carbonyl]amino]-4-pyridinyl]methyl]amino]-N-(2-methyl-2H-indazol-6-yl)-
ZK-261991重点介绍
【ZK-261991】凯途网ZK-261991CAS号：886563-25-3，ZK-261991MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ZK-261991。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ZK-261991
ZK-261991
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
