RVX-297
RVX-297
常用名：RVX-297
CAS号：1044871-04-6
英文名：RVX-297
中文别名：N/A
RVX-297名称
英文名：RVX297
RVX-297生物活性
描述：RVX-297是一种高效、具有口服活性、对BD2有选择性的BET抑制剂。RVX-297对BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2)的IC50分别为0.08、0.05、0.02μM。RVX-297抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域
靶点：
BRD2(BD1):3.76μM(IC50)
BRD2(BD2):0.08μM(IC50)
BRD3(BD1):2.34μM(IC50)
BRD3(BD2):0.05μM(IC50)
BRD4(BD1):1.16μM(IC50)
BRD4(BD2):0.02μM(IC50)
BRDT(BD1):2.69μM(IC50)
体外研究：RVX-297(1-30μM；24小时)降低滑膜成纤维细胞中促炎基因的表达[1]。RVX-297取代敏感基因启动子中的BET蛋白,并阻断活性RNA聚合酶II的招募,这一特性与pan-BET抑制剂的非选择性结合BET-BDs[1]。RVX-297降低体外炎症介质基因表达。RVX-297以剂量依赖性方式抑制人U937巨噬细胞、小鼠脾脏原代B细胞、小鼠BMDMs和THP-1单核细胞中IL-6基因的诱导。RVX-297抑制LPS刺激的小鼠BMDMs中IL-1β的表达,IC50为0.4-3μM；RVX-297抑制未经刺激的人PBMCs中MCP-1的表达,IC50为0.4μM。RVX-297抑制T细胞的抗原刺激和IL-17表达的诱导[1]。RT-PCR[1]细胞系：滑膜成纤维细胞浓度：1-30μM孵育时间：24小时结果：滑膜成纤维细胞IL-6和VCAM-1基因表达下调。
体内研究：RVX-297(25-75mg/kg；p.o.；每天,持续6天)抑制大鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297(75-150mg/kg)抑制小鼠胶原诱导关节炎模型的病理进展[1]。RVX-297抑制LPS处理小鼠细胞因子的产生[1]。动物模型：雌性Lewis大鼠6-8周龄,约150g(大鼠胶原性关节炎)[1]剂量：25、50、75mg/kg给药：P.o.；每天6天。结果：防止踝关节和膝关节肿胀和炎症。
参考文献：
[1].JahagirdarR,etal.RVX-297,aBETBromodomainInhibitor,HasTherapeuticEffectsinPreclinicalModelsofAcuteInflammationandAutoimmuneDisease.MolPharmacol.2017;92(6):694-706.
[2].KharenkoOA,etal.RVX-297-anovelBD2selectiveinhibitorofBETbromodomains.BiochemBiophysResCommun.2016;477(1):62-67.
RVX-297物理化学性质
：暂时没有任何物化性质资料
RVX-297重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
RVX-297
RVX-297
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
