MAFP
MAFP
常用名：MAFP
CAS号：188404-10-6
英文名：Methyl Arachidonyl Fluorophosphonate
中文别名：N/A
MAFP名称
中文名：MAFP
英文名：MAFP,(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-eicosatetraenyl-methylesterphosphonofluoridicacid
英文别名：更多
MAFP生物活性
描述：MAFP(MethylArachidonylFluorophosphonate)是选择性,针对活性位点,不可逆的cPLA2和iPLA2抑制剂。MAFP也是一种有效的不可逆的anandamideamidase抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>神经疾病研究领域>>心血管疾病研究领域>>代谢疾病
靶点：
cPLA2,iPLA2[1],Anandamideamidase[2]
体外研究：MAFP以浓度依赖性方式抑制iPLA2,在4088℃下在P388D1细胞中预孵育5分钟后IC50为5μM。cPLA是一种磷脂水解酶,使用丝氨酸-228残基的羟基作为其催化亲核试剂[1]。MAFP也是anandamide酰胺酶的抑制剂和CB1大麻素受体的配体。MAFP显示出对anandamide酰胺酶的选择性,其分别比对胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶的效力高约3000倍和30000倍。MAFP取代[3H]CP-55940与CB1大麻素受体的结合,IC50为20nM,而anandamide为40nM[2]。
激酶实验：将MAFP溶解并稀释在DMSO中。为了研究MAFP对iPLA2抑制的可逆性，首先使用来自Amicon的Centricon-10浓缩器将P388D1iPLA2浓缩约10倍。然后将浓缩的iPLA2（20μL）与DMSO中的80μMMAFP或单独的DMSO（2μL）在40℃下预温育5分钟。取出2μL等分试样，随后将1500倍稀释到3mL含有100μMDPPC（每50μL测定混合物200000cpm），400μMTritonX-100,100mMHepes（pH7.5），5mMEDTA的测定混合物中，1mMDTT和0.8mMATP。在指定的时间点，取出50μL等分试样并定量剩余的酶活性[1]。
细胞实验：使用约1×106个N18TG2完整神经母细胞瘤细胞测量细胞培养物中的anandamide酰胺酶的抑制。将实验细胞在1.5mL培养基中预孵育20分钟，所述培养基由含有青霉素，链霉素，庆大霉素，10％牛小牛血清的Fl2/DMEM和MAFP（1,5,10,20nM）组成。对照细胞不含抑制剂。然后加入花生四烯酰基，继续培养1小时。细胞中[3H]anandamide的量通过液体闪烁计数来量化，所述液体闪烁计数从通过暴露于X射线胶片[2]鉴定的TLC板的适当区域刮下。
参考文献：
[1].LioYC,etal.IrreversibleinhibitionofCa(2+)-independentphospholipaseA2bymethylarachidonylfluorophosphonate.BiochimBiophysActa.1996Jul12;1302(1):55-60.
[2].DeutschDG,etal.Methylarachidonylfluorophosphonate:apotentirreversibleinhibitorofanandamideamidase.BiochemPharmacol.1997Feb7;53(3):255-60.
MAFP物理化学性质
密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：455.3±34.0°Cat760mmHg
分子式：C21H36FO2P
分子量：370.482
闪点：229.1±25.7°C
精确质量：370.243683
PSA：36.11000
LogP：7.44
蒸汽压：0.0±1.1mmHgat25°C
折射率：1.474
储存条件：2-8℃
MAFP安全信息
危害码(欧洲)：F:Flammable;Xi:Irritant;
风险声明(欧洲)：R11
安全声明(欧洲)：16-26-29-33
危险品运输编码：UN12313/PG2
MAFP英文别名
：Methyl(5Z,8Z,11Z,14Z)-icosa-5,8,11,14-tetraen-1-ylphosphonofluoridate
：Methyl(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-icosatetraen-1-ylphosphonofluoridate
：Phosphonofluoridicacid,P-[(5Z,8Z,11Z,14Z)-5,8,11,14-eicosatetraen-1-yl]-,methylester
：MethylArachidonylFluorophosphonate
：MAPF,Phosphonofluoridicacid,methyl-5Z,8Z,11Z,14Z-eicosatetraenylester
：Phosphonofluoridicacid
：5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSATETRAENYL-PHOSPHONOFLUORIDICACID,METHYLESTER
：MAPF
：METHYLPHOSPHONOFLUORIDICACID5,8,11,14-EICOSATETRAENYLESTER
：METHYL-5Z,8Z,11Z,14Z-EICOSATETRAENYLESTERPHOSPHONOFLUORIDICACIDMETHYLACETATE
：MAFP
MAFP重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
MAFP
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
