Amenamevir
Amenamevir
常用名：Amenamevir
CAS号：841301-32-4
英文名：Amenamevir
中文别名：N/A
Amenamevir名称
中文名：Amenamevir
英文名：N-(2,6-dimethylphenyl)-N-[2-[4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)anilino]-2-oxoethyl]-1,1-dioxothiane-4-carboxamide
英文别名：更多
Amenamevir生物活性
描述：Amenamevir是一种helicase-primase抑制剂,对HSVs具有强效的抗病毒活性,EC50值为14ng/mL。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HSV研究领域>>感染
靶点：
EC50:14ng/mL(HSV)[1]
体外研究：Amenamevir(ASP2151)抑制日本和美国分离的HSV菌株以及实验室储存的菌株的复制。Amenamevir对HSV-1和HSV-2的平均EC50分别为14(范围,7.7至20)和30ng/mL(范围,15至58),而阿昔洛韦(ACV)的平均EC50为29(范围,18分别为38)和71ng/mL(范围,45至95)。Amenamevir对HSV毒株的EC50显着低于ACV[1]。
体内研究：Amenamevir(ASP2151)给药以3至30mg/kg/天的剂量依赖性方式加速病毒滴度的降低。无论给药间隔如何,Amenamevir治疗均以剂量依赖性方式降低病变评分和HSV-1效价。根据相关曲线,口服阿米美韦完全抑制HSV-1生长的PK参数估计为血清中药物最大浓度(Cmax)为10,000ng/mL或更高,60μg•h/浓度-时间曲线在24小时(AUC24h)为ml或更高,对于T>100为21至24小时。感染后5天血浆中Amenamevir的平均浓度以剂量依赖性方式增加,剂量为3mgAmenamevir/g或更高,显着降低皮内HSV-1滴度[1]。
细胞实验：使用噬斑减少试验测试Amenamevir（ASP2151）和ACV对HSV的抗病毒活性。简而言之，将HEF细胞接种到多孔板中并孵育直至它们形成单层。除去培养基后，用HSV-1或HSV-2感染细胞，并将板在37℃下进一步温育1小时。用维持培养基洗涤细胞两次，然后用测试化合物（包括Amenamevir）处理直至出现清晰的斑块。然后将细胞用10％福尔马林在磷酸盐缓冲盐水中固定，用0.02％结晶紫溶液染色，并在光学显微镜下测定噬斑数。EC50表示将斑块数减少50％所需的试验化合物浓度，使用非线性回归分析和S形最大效应（Emax）模型计算[1]。
动物实验：用HSV-1株WT51（15μL/小鼠;滴度，2×108PFU/mL）或CI-116（15μL/ml）的悬浮液感染雌性无毛小鼠（HOS：HR-1,7-8周龄）。小鼠;滴定，4×107PFU/mL）在麻醉下使用针头剥离为小方形的背外侧皮肤。HSV-1感染的日期指定为感染后第0天。将总日剂量为1,3,10,30或100mg/kg/天的ASP2151口服给予HSV-1感染的小鼠（n=5）5天。在HSV感染后2至3小时开始Amenamevir（ASP2151）治疗，作为单日剂量（每24小时，q24h）或作为两个（每12小时，q12h）或三（每8小时，q8小时）分剂量。在感染后第5天测量损伤评分和皮内HSV-1滴度[1]。
参考文献：
[1].KatsumataK,etal.PharmacokineticsandpharmacodynamicsofASP2151,ahelicase-primaseinhibitor,inamurinemodelofherpessimplexvirusinfection.AntimicrobAgentsChemother.2013Mar;57(3):1339-46.
Amenamevir物理化学性质
分子式：C24H26N4O5S
分子量：482.55200
精确质量：482.16200
PSA：130.85000
LogP：4.30370
外观性状：粉末
储存条件：-20℃
Amenamevir英文别名
：Amenamevir
：UNII-94X46KW4AE
：ASP2151
Amenamevir重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Amenamevir
Amenamevir
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
