HPGDS inhibitor 3
HPGDS inhibitor 3
常用名：HPGDS inhibitor 3
CAS号：2255311-93-2
英文名：HPGDS inhibitor 3
中文别名：N/A
HPGDSinhibitor3名称
英文名：HPGDSinhibitor3
HPGDSinhibitor3生物活性
描述：HPGDS抑制剂3是一种口服活性和高效外周限制性造血前列腺素D合成酶(H-PGDS)抑制剂,IC50值为9.4nM,EC50为42nM。HPGDS抑制剂3在小鼠、大鼠和狗体内表现出良好的选择性和良好的药代动力学参数,并且没有中枢神经系统毒性。HPGDS抑制剂3具有抗炎活性[1]。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>免疫及炎症>>PGE合成酶
靶点：
IC50:9.4nM(H-PGDS)[1]EC50:42nM(H-PGDS)[1]
体内研究：HPGDS抑制剂3(化合物1y)(1-3mg/kg；PO和IV；单一)具有较低的IV清除率、相似的稳态分布体积、较长的终末半衰期和较高的口服生物利用度,以及小鼠、大鼠和狗的极低脑暴露【1】。HPGDS抑制剂3(0.003-1mg/kg；PO；单一)以剂量依赖性方式将PGD2释放减弱至基线水平[1]。HPGDS抑制剂3(0.003-1mg/kg；PO；单一)以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的血浆和骨骼肌中PGD2的增加[1]。HPGDS抑制剂3(1、3和10mg/kg；PO；q.d.,持续16天)显著增强受伤肢体的功能恢复,并加快受伤肢体肌肉的完全功能恢复时间[1]。HPGDS抑制剂3(10、30和100mg/kg；PO；每日一次,连续7天)在大鼠中表现出良好的耐受性,但在100mg/kg/天时不耐受[1]。HPGDS抑制剂3(10、30和75mg/kg；PO；每天一次,连续4天)在狗身上显示出良好的耐受性,但在75mg/kg/天时不耐受[1]。HPGDS抑制剂3在小鼠、大鼠和狗体内的药代动力学参数【1】。小鼠IV,1mg/kgPO,3mg/kg大鼠IV,0.4mg/kgPO,2.4mg/kg狗IV,0.5mg/kgPO,1mg/kgT1/2(h)2.95.16.2CL(mL/min/kg)9.04.51.9Vss(L/kg)1.61.61.0F(%)7110092脑：血比0.06
参考文献：
[1].CadillaR,DeatonDN,DoY,etal.Theexplorationofaza-quinolinesashematopoieticprostaglandinDsynthase(H-PGDS)inhibitorswithlowbrainexposure.BioorgMedChem.2020;28(23):115791.
HPGDSinhibitor3物理化学性质
分子式：C21H27N3O2
分子量：353.46
HPGDS inhibitor 3重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
HPGDSinhibitor3
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
